公开(公告)号：CN102295608B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201010208308.7

申请日：2010-06-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 王孝伟 ,  张建芳 ,  刘俊义 ,  马丽英

IPC: C07D239/553 ,  C07D239/47 ,  C07D239/545 ,  A61K31/513 ,  A61P31/18

Abstract: 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)为先导物，结合进入临床实验的药物MKC-442和TNK-651，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：CN102295608A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201010208308.7

申请日：2010-06-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 王孝伟 ,  张建芳 ,  刘俊义

IPC: C07D239/553 ,  C07D239/47 ,  C07D239/545 ,  A61K31/513 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)为先导物，结合进入临床实验的药物MKC-442和TNK-651，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。