公开(公告)号：CN102584842A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110009088.X

申请日：2011-01-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 覃华 ,  贾彦兴

IPC: C07D491/16 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明设计一种高效制备通式(I)化合物的合成方法，及其衍生物在抗疟疾活性药物研发中的应用。包括：将反应物溶解在适当溶剂中，在高压汞灯(紫外灯)照射条件下反应。本发明方法是在光照条件下，以一锅法高效合成一系列以3，4，5-三取代吲哚为基本骨架的多取代吲哚并内酰胺类化合物，解决了现有技术条件下合成该类化合物步骤繁琐，操作困难，总收率低的缺陷，本反明仅仅通过4步反应既可以得到含有不同取代官能团的衍生物，并且这类化合物具有潜在的抗疟疾活性，从而为大量类似物活性筛选、作用机理及构效关系的研究提供了必要的物质基础，因此这类化合物很有可能成为潜在的新一类抗疟疾候选药物。通式(I)

公开(公告)号：CN103864699B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201210531716.5

申请日：2012-12-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 张亮 ,  付玉红 ,  覃华 ,  王孝伟 ,  刘俊义

IPC: C07D239/56 ,  A61K31/513 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒活性的一类非核苷S-DABOs类嘧啶酮衍生物，化学结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物采用非核苷类嘧啶酮为母核，在抑制HBV病毒时不易产生耐药性且由于避开了与机体底物相竞争的机制，因此具有相对较小的毒副作用。同时新合成的化合物对HIV和HCV病毒也有一定的抑制作用。通式I，其中，R1为H，CH3，F；R2为(p-NO2)C6H5CH2，(p-CN)C6H5CH2，(p-CH3CO)C6H5CH2，(p-CH3OOC)C6H5CH2，(p-NO2)C6H5OCH2CH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2，C6H5OCH2CH2CH2，C6H5CH2OCH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NH2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2CH2；R3为H，I。

公开(公告)号：CN103864699A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210531716.5

申请日：2012-12-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 张亮 ,  付玉红 ,  覃华 ,  王孝伟 ,  刘俊义

IPC: C07D239/56 ,  A61K31/513 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D239/56

Abstract: 本发明涉及具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒活性的一类非核苷S-DABOs类嘧啶酮衍生物，化学结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物采用非核苷类嘧啶酮为母核，在抑制HBV病毒时不易产生耐药性且由于避开了与机体底物相竞争的机制，因此具有相对较小的毒副作用。同时新合成的化合物对HIV和HCV病毒也有一定的抑制作用。通式IR1为H，CH3，F；R2为(p-NO2)C6H5CH2，(p-CN)C6H5CH2，(p-CH3CO)C6H5CH2，(p-CH3OOC)C6H5CH2，(p-NO2)C6H5OCH2CH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2，C6H5OCH2CH2CH2，C6H5CH2OCH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NH2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2CH2；R3为H，I。