公开(公告)号：CN104220069A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201280069993.7

申请日：2012-12-19

Applicant: 冬姆佩股份公司

Inventor： A·莫里克尼 ,  G·比安基尼 ,  S·科拉奇奥亚 ,  L·布兰多林 ,  A·阿拉米尼 ,  C·里贝拉蒂 ,  S·博沃伦塔

IPC: A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D263/40 ,  C07D263/48 ,  C07D277/34 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/472 ,  C07D263/40 ,  C07D263/42 ,  C07D277/56 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明公开了用作瞬时受体电位阳离子通道亚族M成员8(TRPM8)的选择性拮抗剂的化合物，所述化合物具有如下通式(I)：所述化合物用于治疗与TRPM8活性相关的疾病，例如疼痛、炎症、局部缺血、神经退行性疾病、中风、精神疾病、瘙痒、肠易激疾病、由冷诱导的和/或恶化的呼吸系统疾病和泌尿系统疾病。

公开(公告)号：CN103443077A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201280014910.4

申请日：2012-01-27

Applicant: 冬姆佩股份公司

Inventor： A·莫里克尼 ,  G·比安基尼 ,  L·布兰多林 ,  A·阿拉米尼 ,  C·里贝拉蒂 ,  S·博沃伦塔 ,  A·贝克卡雷 ,  S·劳伦辛

IPC: C07D213/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D207/323 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4402 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/38 ,  C07D207/323 ,  C07D207/335 ,  C07D213/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

Abstract: 本发明公开了用作瞬时受体电位阳离子通道亚族M成员8(下文称为TRPM8)的选择性拮抗剂的化合物，所述化合物具有通式：式中，R选自：-H、Br、CN、NO2、SO2NH2、SO2NHR’和SO2N(R’)2，其中R’选自直链或支链C1-C4烷基；X选自：-F、Cl、C1-C3烷基、NH2和OH；Y选自：-O、CH2、NH和SO2；R1和R2各自独立地选自：-H、F和直链或支链C1-C4烷基；R3和R4各自独立地选自：-H和直链或支链C1-C4烷基；Z选自：-NR6和R6R7N+，其中R6和R7各自独立地选自：·H和直链或支链C1-C4烷基；R5是选自以下的残基：-H和直链或支链C1-C4烷基Het是杂芳基，选自：-取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的N-甲基吡咯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基和取代或未取代的吡啶基。所述化合物用于预防和治疗与TRPM8活性相关的病变，例如疼痛、炎症、缺血、神经退行性疾病、中风、精神疾病、炎症性疾病和泌尿系统疾病。