公开(公告)号：CN101184726B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200580048026.2

申请日：2005-12-13

Applicant: 冬姆佩股份公司

Inventor： M·阿莱格蒂 ,  R·贝尔蒂尼 ,  A·贝克卡雷 ,  A·莫里克尼 ,  A·阿拉米尼 ,  C·比萨里 ,  F·科洛塔

IPC: C07C235/78 ,  C07C311/51 ,  C07C233/11 ,  C07C231/16 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D277/30 ,  C07D263/32 ,  C07D213/75 ,  C07D213/74 ,  A61P29/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18

Abstract: 本发明涉及在化学空间一个明确定义的位置上有一个氢键接受体原子/基团的选择性的(R)-2-苯基丙酰胺和(R)-2-苯基磺酰胺。这些化合物对C5a诱导的人PMN趋化显示惊人的强大抑制效应。本发明的化合物绝对没有CXCL8抑制活性。所述化合物可用于补体C5a片段诱导的中性粒细胞和单核细胞趋化活化所致病理状况的治疗。具体地说，本发明化合物可用于治疗败血症、银屑病、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、急性呼吸窘迫综合征、特发性纤维化、肾小球肾炎和用于预防和治疗由局部缺血和再灌注引起的损伤。

公开(公告)号：CN103443077A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201280014910.4

申请日：2012-01-27

Applicant: 冬姆佩股份公司

Inventor： A·莫里克尼 ,  G·比安基尼 ,  L·布兰多林 ,  A·阿拉米尼 ,  C·里贝拉蒂 ,  S·博沃伦塔 ,  A·贝克卡雷 ,  S·劳伦辛

IPC: C07D213/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D207/323 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4402 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/38 ,  C07D207/323 ,  C07D207/335 ,  C07D213/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

Abstract: 本发明公开了用作瞬时受体电位阳离子通道亚族M成员8(下文称为TRPM8)的选择性拮抗剂的化合物，所述化合物具有通式：式中，R选自：-H、Br、CN、NO2、SO2NH2、SO2NHR’和SO2N(R’)2，其中R’选自直链或支链C1-C4烷基；X选自：-F、Cl、C1-C3烷基、NH2和OH；Y选自：-O、CH2、NH和SO2；R1和R2各自独立地选自：-H、F和直链或支链C1-C4烷基；R3和R4各自独立地选自：-H和直链或支链C1-C4烷基；Z选自：-NR6和R6R7N+，其中R6和R7各自独立地选自：·H和直链或支链C1-C4烷基；R5是选自以下的残基：-H和直链或支链C1-C4烷基Het是杂芳基，选自：-取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的N-甲基吡咯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基和取代或未取代的吡啶基。所述化合物用于预防和治疗与TRPM8活性相关的病变，例如疼痛、炎症、缺血、神经退行性疾病、中风、精神疾病、炎症性疾病和泌尿系统疾病。

公开(公告)号：CN101360706B

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN200680051556.7

申请日：2006-11-24

Applicant: 冬姆佩股份公司

Inventor： M·阿莱格蒂 ,  A·莫里克尼 ,  A·阿拉米尼 ,  M·C·切斯塔 ,  A·贝克卡雷 ,  R·贝尔蒂尼

IPC: C07C309/65 ,  C07C311/03 ,  C07C311/21 ,  C07C233/76

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C233/76 ,  C07C309/65 ,  C07C311/03 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D277/42 ,  C07D295/108 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/34

Abstract: 本发明涉及选择的(R)-芳基烷基氨基衍生物。这些化合物对C5a诱导的人PMN趋化性显示出惊人的抑制效果。本发明的化合物完全没有CXCL8抑制活性。所述的化合物用于治疗与由补体C5a组分诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞的趋化性激活作用相关的病状。具体地说，本发明的化合物用于治疗以下疾病：脓毒病、牛皮癣、风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、急性呼吸窘迫综合征、先天性纤维化、肾小球性肾炎以及用于预防和治疗由缺血和再灌注引致的损伤。