公开(公告)号：CN101119998A

公开(公告)日：2008-02-06

申请号：CN200580048238.0

申请日：2005-12-19

Applicant: 先灵公司

Inventor： M·C·克拉斯比 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  B·R·诺伊斯塔德特 ,  X·高

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 公开具有结构式(I)的化合物，其中A为亚烷基或任选取代的亚芳基、亚环烷基或杂芳二基；X为－C(O)－或－S(O)2－；R1为烷基或环烷基；R2为氢、卤素或－CN；R3为氢或烷基；R4为氢、烷基、烷氧基、羟基烷基、氨基烷基－、环烷基、杂环烷基、烷基取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基或任选取代的杂芳基烷基；或R3和R4形成任选取代的5元－7元环，所述环任选含有另外的杂原子环成员；R7为烷基、任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、环烷基、卤素、吗啉基、任选取代的哌嗪基或任选取代的氮杂环烷基。还公开了这些化合物单独或与治疗帕金森氏病的其它药物联合治疗帕金森氏病的用途、含它们的药用组合物和含组合成分的药剂盒。

公开(公告)号：CN101506215A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200780031304.2

申请日：2007-06-25

Applicant: 先灵公司

Inventor： M·C·克拉斯比 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  A·斯坦福德

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/522 ,  A61P25/16

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 具有结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：X1和X2为1－3个独立地选自下列基团的取代基：H、烷基、卤素、－CF3、－OCF3、烷氧基、－OH和－CN；n为0、1或2；以及R和R1为H或烷基。还公开了该化合物在治疗诸如帕金森氏病的CNS疾病中的用途，可以单独使用或与其它用于治疗CNS疾病的药剂联合使用，包含它们的药物组合物，以及包含这些联合组分的药剂盒。

公开(公告)号：CN1984905B

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200580023250.6

申请日：2005-05-25

Applicant: 先灵公司

Inventor： M·V·彻利亚 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  Y·夏 ,  M·C·克拉斯比 ,  W·J·格林李 ,  Y·王 ,  E·P·韦尔特里 ,  W·吴 ,  M·P·格拉齐亚诺 ,  T·科索格罗 ,  M·真达那

IPC: C07D405/08 ,  C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了以下结构式所表示的化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中：R10和R34连接的环碳原子之间的单虚线或者表示单键或者表示双键；X和Y连接的碳原子之间的双虚线或者表示单键或者表示不存在键；当双虚线表示单键时，X为-O-或者-NR6-；当双虚线表示不存在键时，X为H、-OH或者-NHR20；和其它参数如本文中所定义。本发明还公开了含有所述化合物的药物组合物和药物联用以及它们用作凝血酶受体拮抗剂和类大麻醇受体结合剂的用途。

公开(公告)号：CN1984905A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200580023250.6

申请日：2005-05-25

Applicant: 先灵公司

Inventor： M·V·彻利亚 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  Y·夏 ,  M·C·克拉斯比 ,  W·J·格林李 ,  Y·王 ,  E·P·韦尔特里 ,  W·吴 ,  M·P·格拉齐亚诺 ,  T·科索格罗 ,  M·真达那

IPC: C07D405/08 ,  C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了结构式所表示的化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中：R10和R34连接的环碳原子之间的单虚线或者表示单键或者表示双键；X和Y连接的碳原子之间的双虚线或者表示单键或者表示不存在键；当双虚线表示单键时，X为－O－或者－NR6－；当双虚线表示不存在键时，X为H、－OH或者－NHR20；和其它参数如本文中所定义。本发明还公开了含有所述化合物的药物组合物和药物联用以及它们用作凝血酶受体拮抗剂和类大麻醇受体结合剂的用途。

公开(公告)号：CN101405263A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200780009372.9

申请日：2007-01-16

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·查克拉曼尼尔 ,  M·V·契里亚 ,  M·C·克拉斯比 ,  K·A·伊刚 ,  J·D·史考特 ,  王永刚 ,  夏岩 ,  W·J·格林里

IPC: C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D209/52 ,  C07D211/58 ,  C07D307/83 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07C233/05 ,  C07C233/59

Abstract: 一种具有式(I)的一般结构的化合物：见右化学式(化学式如同在论文摘要上出现那样插入此处)或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，可用于治疗例如肥胖症、代谢紊乱、癖嗜、中枢神经系统疾病、心血管疾病、呼吸疾病和胃肠紊乱的疾病、紊乱或病症。

公开(公告)号：CN1571789A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN02820666.5

申请日：2002-10-16

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·查卡拉曼尼尔 ,  M·V·彻利亚 ,  M·C·克拉斯比 ,  夏岩

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/34 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

Abstract: 公开了通式(I)的杂环取代三环或其药物可接受盐，其中n1和n2分别是0－2；Het是任选取代的单、双或三环杂芳族基团；B是烷基或任选取代的烯基；R22是－COR23或羧基、亚硫酰基、磺酰基、氨磺酰或氨基酸衍生物；R23是卤代烷基；烯基；卤代烯基；炔基；任选取代的环烷基；环烷基－烷基；芳香基；芳基烷基；杂芳基；杂环烷基或－COOH和/或－SO3H取代的烷基；R1，R2，R3，R9，R10和R11如说明书中所限定；以及含有它们的药物组合物和给予所述化合物治疗与血栓形成、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律失常、心衰和癌症相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN1659162B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN03813112.9

申请日：2003-04-14

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·查卡拉曼尼尔 ,  M·C·克拉斯比 ,  W·J·格林李 ,  Y·王 ,  Y·夏 ,  E·P·维尔特里 ,  M·切利亚 ,  W·吴

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及经杂环取代的式I三环化合物或其一医药上可接受的盐：其中：虚线代表一可选择的单键；代表一可选择的双键；n为0-2；Q是环烷基，其可选择经R13及R14取代；R13及R14独立选自于(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、-OH、(C1-C6)烷氧基、R27-芳基(C1-C6)烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、卤素及卤烷基；或R13与R14共同形成一具有3-6个原子的螺环或杂螺环；Het为杂芳基，其可选择经一单环或双环取代；及B是一键、亚烷基，或为可选择经取代的亚烯基或亚炔基，其中其他取代基如说明书中所规定。本发明也揭示含有这些化合物的医药组合物，及投用该化合物以治疗与血栓形成、动脉粥状硬化、再狭窄症、高血压、心绞痛、心律不整、心脏衰竭及癌症有关疾病的方法。本发明涵盖与其他心血管疾病治疗药物的联合治疗法。

公开(公告)号：CN100369917C

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：CN02820666.5

申请日：2002-10-16

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·查卡拉曼尼尔 ,  M·V·彻利亚 ,  M·C·克拉斯比 ,  夏岩

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/34 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

Abstract: 公开了通式(I)的杂环取代三环或其药物可接受盐，其中n1和n2分别是0-2；Het是任选取代的单、双或三环杂芳族基团；B是烷基或任选取代的烯基；R22是-COR23或羧基、亚硫酰基、磺酰基、氨磺酰或氨基酸衍生物；R23是卤代烷基；烯基；卤代烯基；炔基；任选取代的环烷基；环烷基-烷基；芳香基；芳基烷基；杂芳基；杂环烷基或-COOH和/或-SO3H取代的烷基；R1，R2，R3，R9，R10和R11如说明书中所限定；以及含有它们的药物组合物和给予所述化合物治疗与血栓形成、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律失常、心衰和癌症相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN1659162A

公开(公告)日：2005-08-24

申请号：CN03813112.9

申请日：2003-04-14

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·查卡拉曼尼尔 ,  M·C·克拉斯比 ,  W·J·格林李 ,  Y·王 ,  Y·夏 ,  E·P·维尔特里 ,  M·切利亚 ,  W·吴

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及经杂环取代的式I三环化合物或其一医药上可接受的盐，其中：虚线代表一可选择的单键；代表一可选择双键；n为0－2；Q是环烷基，视情况可经R13及R14取代；R13及R14独立选自于(C1－C6)烷基、(C3－C8)环烷基、－OH、(C1－C6)烷氧基、R27－芳基(C1－C6)烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、卤素及卤烷基；或R13与R14共同形成一具有3－6个原子的螺环或杂螺环；Het为视情况经一单环或双环取代的杂芳基；及B是一键结、亚烷基，或为视情况经取代的亚烯基或亚炔基，其中其他取代基如说明书中所规定。本发明也揭示含有这些化合物的医药组合物，及投用该化合物以治疗与血栓形成、动脉粥状硬化、再狭窄症、高血压、心绞痛、心律不整、心脏衰竭及癌症有关疾病的方法。本发明涵盖与其他心血管疾病治疗药物的联合治疗法。