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公开(公告)号：CN100384847C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200610004929.7
申请日：2001-05-24
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D487/14 , A61K31/505 , A61P25/28
CPC classification number: C07D487/14
Abstract: 本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法，包括(1)将2-氨基-4，6-二羟基嘧啶以POC13在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛，(2)将该醛以通式为H2N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理，结果获得式VIII中间体，(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体，(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1800186A
公开(公告)日：2006-07-12
申请号：CN200610004929.7
申请日：2001-05-24
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D487/14 , A61K31/505 , A61P25/28
CPC classification number: C07D487/14
Abstract: 本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法，包括(1)将2－氨基－4，6－二羟基嘧啶以POCl3在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2－氨基－4，6－二氯嘧啶－5－甲醛，(2)将该醛以通式为H2N－NH－C(O)－R的酰肼进行处理，结果获得式VIII中间体，(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体，(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1247588C
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN01813449.1
申请日：2001-05-24
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D487/14 , A61K31/505 , A61P25/28
CPC classification number: C07D487/14
Abstract: 公开一种具有结构式(I)的化合物或其药物可接受盐，其中R是任选取代的苯基、环烯基或杂芳基；X是亚烷基或-C(O)CH2-；Y是-N(R2)CH2CH2N(R3)-、-OCH2CH2N(R2)-、-O-、-S-、-CH2S-、-(CH2)2-NH-或任选地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任选地取代的碳；Z是任选取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者当Q是CH时，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z与Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的规定，它们在治疗帕金森氏疾病上连同或与其他治疗帕金森氏疾病的其他药剂组合的应用，以及包含它们的药物组合物；还公开制备可用于制备通式(I)化合物的有用中间体的方法。
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公开(公告)号：CN1451007A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：CN01813449.1
申请日：2001-05-24
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D487/14 , A61K31/505 , A61P25/28
CPC classification number: C07D487/14
Abstract: 公开一种具有结构式(I)的化合物或其药物可接受盐，其中R是任选取代的苯基、环烯基或杂芳基；X是亚烷基或－C(O)CH2－；Y是－N(R2)CH2CH2N(R3)－、－OCH2CH2N(R2)－、－O－、－S－、－CH2S－、－(CH2)2－NH－或任选地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任选地取代的碳；Z是任选取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基、R6－C(O)－、R6－SO2－、R6－OC(O)－、R7－N(R8)－C(O)－、R7－N(R8)－C(S)－、苯基－CH(OH)－或苯基－C(＝NOR2)－；或者当Q是CH时，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z与Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的规定，它们在治疗帕金森氏疾病上连同或与其他治疗帕金森氏疾病的其他药剂组合的应用，以及包含它们的药物组合物；还公开制备可用于制备通式(I)化合物的有用中间体的方法。
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