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公开(公告)号：CN1903854B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200610104357.X
申请日：2006-08-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D473/30
Abstract: 本发明公开了一种合成盐酸伐昔洛韦的方法。本发明方法，是将氨基保护的L-缬氨酸-阿昔洛韦在Pd/C催化剂作用下在含有甲酸或甲酸盐的溶剂中进行反应，反应后经盐酸酸化得到盐酸伐昔洛韦。本发明以含有甲酸或甲酸盐的溶剂作为反应溶剂，以Pd/C为催化剂，在常温下即可进行氨基保护的L-缬氨酸-阿昔洛韦的还原反应，反应条件温和，设备要求低，避免了因加氢还原反应所需要的高压反应设备等困难，适合于工业化大生产；本发明方法具有收率高，产品纯度好等优点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN100441562C
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200610123019.0
申请日：2006-10-26
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种他汀类药物铵盐的制备方法，特别涉及一种辛伐他汀铵盐的制备方法。本发明的目的是通过如下技术方案实现的：1)将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，搅拌；2)缓慢通入氨气，检测pH值为碱性，停止通氨气，搅拌；3)浓缩，待有晶体析出后停止浓缩，搅拌；4)过滤，并用与步骤1)中相同的良性溶剂洗晶，得湿品；5)真空干燥得辛伐他汀铵盐。该工艺先将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，然后通入氨气，检测pH值为碱性即可，反应时间短、操作简单，反应完全，且反应无环合等副反应，通过浓缩结晶，残留在溶剂中的产物少，反应收率高。
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公开(公告)号：CN1903854A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：CN200610104357.X
申请日：2006-08-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D473/30
Abstract: 本发明公开了一种合成盐酸伐昔洛韦的方法。本发明方法，是将氨基保护的L－缬氨酸－阿昔洛韦在Pd/C催化剂作用下在含有甲酸或甲酸盐的溶剂中进行反应，反应后经盐酸酸化得到盐酸伐昔洛韦。本发明以含有甲酸或甲酸盐的溶剂作为反应溶剂，以Pd/C为催化剂，在常温下即可进行氨基保护的L－缬氨酸－阿昔洛韦的还原反应，反应条件温和，设备要求低，避免了因加氢还原反应所需要的高压反应设备等困难，适合于工业化大生产；本发明方法具有收率高，产品纯度好等优点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN1951901A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200610123019.0
申请日：2006-10-26
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种他汀类药物铵盐的制备方法，特别涉及一种辛伐他汀铵盐的制备方法。本发明的目的是通过如下技术方案实现的：1).将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，搅拌；2).缓慢通入氨气，检测PH值为碱性，停止通氨气，搅拌；3).浓缩，待有晶体析出后停止浓缩，搅拌；4).过滤，并用与步骤1)中相同的良性溶剂洗晶，得湿品；5).真空干燥得辛伐他汀铵盐。该工艺先将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，然后通入氨气，检测pH值为碱性即可，反应时间短、操作简单，反应完全，且反应无环合等副反应，通过浓缩结晶，残留在溶剂中的产物少，反应收率高。
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