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公开(公告)号：CN118908939A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410890987.2
申请日：2024-07-04
Applicant: 中山大学 , 临港国家实验室 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D213/75 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种PRMT5‑MTA抑制剂，该PRMT5‑MTA抑制剂具有如式(I)所示结构：#imgabs0#该PRMT5‑MTA抑制剂对PRMT5‑MTA复合物具有较强的选择性和抑制作用，可以实现靶向抑制MTAP缺失癌细胞中的PRMT5活性，同时保留正常细胞中的PRMT5活性，此外，PRMT5‑MTA抑制剂还具备优异的药代动力学性质，具有优异的口服吸收效果，可用于预防和/或治疗与PRMT5相关疾病。
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公开(公告)号：CN118373805A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410256388.5
申请日：2024-03-06
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种NSD2小分子抑制剂及其制备方法及应用。该NSD2小分子抑制剂为如式（Ⅰ）所示结构的化合物或其盐：#imgabs0#式（Ⅰ）。该NSD2小分子抑制剂对组蛋白甲基转移酶NDS2具有高选择性、药效强，可用于制备抑制NSD2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN119661537A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411318164.9
申请日：2024-09-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 临港国家实验室
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别涉及核苷类化合物、其制备方法、其组合物及其在医药上的用途。本发明的化合物具有式(I)所示的结构。所述化合物或其药学上可接受的盐可作为METTL3抑制剂且活性良好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119431353A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202410923780.0
申请日：2024-07-10
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 临港国家实验室
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07K5/027 , C07K5/03 , A61K38/05
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及组蛋白乙酰转移酶p300/CBP降解化合物，具体涉及式(P—L—D(Ⅰ))结构的组蛋白乙酰转移酶p300/CBP降解化合物或其衍生物(包括其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶)、及所述化合物或其衍生物的药用组合物以及所述化合物或其衍生物在制备治疗与p300/CBP相关的疾病的药物中的应用。本发明所述化合物包含与组蛋白乙酰转移酶p300/CBP结合的部分和与E3泛素连接酶结合的部分，能够结合并降解肿瘤细胞中的p300/CBP蛋白，对肿瘤细胞生长具有显著抑制作用。
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公开(公告)号：CN115124534B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202111397709.6
申请日：2021-11-23
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D473/34 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途。该非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有如式(Ⅰ)所示结构：#imgabs0#本发明提供的非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有选择性高，药效强，成药性好的优点，可用于治疗肿瘤、癌症等用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115124534A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202111397709.6
申请日：2021-11-23
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D473/34 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途。该非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有如式(Ⅰ)所示结构：本发明提供的非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有选择性高，药效强，成药性好的优点，可用于治疗肿瘤、癌症等用途。
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公开(公告)号：CN1306030C
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN01129706.9
申请日：2001-09-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及一种人白细胞介素-10基因序列的人工合成及含该序列的大肠杆菌，其主要特征在于：在Human interleukin-10的35个位点进行密码子替换，替换成大肠杆菌偏爱密码子；并在以上基础上进行pTRX-hIL-10表达质粒的构建，在大肠杆菌中获得稳定高效表达，经分离纯化，制备高纯度、高活性的hIL-10重组蛋白。本发明实现了人白细胞介素-10的体外表达，为该物质的药品化生产奠定了基础。
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公开(公告)号：CN113248481A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110420163.5
申请日：2021-04-19
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/12 , C07D213/64 , C07D401/12 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了EZH2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途。该EZH2共价不可逆抑制剂包括如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示结构的化合物或其盐本发明提供的EZH2共价不可逆抑制剂特异性好，药效强，对组蛋白甲基转移酶EZH2高选择性，可用于制备抑制EZH2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN113248481B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202110420163.5
申请日：2021-04-19
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/12 , C07D213/64 , C07D401/12 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了EZH2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途。该EZH2共价不可逆抑制剂包括如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示结构的化合物或其盐本发明提供的EZH2共价不可逆抑制剂特异性好，药效强，对组蛋白甲基转移酶EZH2高选择性，可用于制备抑制EZH2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN1408863A
公开(公告)日：2003-04-09
申请号：CN01129706.9
申请日：2001-09-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及一种人白细胞介素－10基因序列的人工合成及含该序列的大肠杆菌，其主要特征在于：在Humaninterleukin－10的35个位点进行密码子替换，替换成大肠杆菌偏爱密码子；并在以上基础上进行pTRX－hIL－10表达质粒的构建，在大肠杆菌中获得稳定高效表达，经分离纯化，制备高纯度、高活性的hIL－10重组蛋白。本发明实现了人白细胞介素－10的体外表达，为该物质的药品化生产奠定了基础。
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