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公开(公告)号:CN115124534B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202111397709.6
申请日:2021-11-23
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D473/34 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途。该非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有如式(Ⅰ)所示结构:#imgabs0#本发明提供的非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有选择性高,药效强,成药性好的优点,可用于治疗肿瘤、癌症等用途。
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公开(公告)号:CN115124534A
公开(公告)日:2022-09-30
申请号:CN202111397709.6
申请日:2021-11-23
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D473/34 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途。该非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有如式(Ⅰ)所示结构:本发明提供的非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有选择性高,药效强,成药性好的优点,可用于治疗肿瘤、癌症等用途。
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公开(公告)号:CN1306030C
公开(公告)日:2007-03-21
申请号:CN01129706.9
申请日:2001-09-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及一种人白细胞介素-10基因序列的人工合成及含该序列的大肠杆菌,其主要特征在于:在Human interleukin-10的35个位点进行密码子替换,替换成大肠杆菌偏爱密码子;并在以上基础上进行pTRX-hIL-10表达质粒的构建,在大肠杆菌中获得稳定高效表达,经分离纯化,制备高纯度、高活性的hIL-10重组蛋白。本发明实现了人白细胞介素-10的体外表达,为该物质的药品化生产奠定了基础。
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公开(公告)号:CN118908939A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202410890987.2
申请日:2024-07-04
Applicant: 中山大学 , 临港国家实验室 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D213/75 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种PRMT5‑MTA抑制剂,该PRMT5‑MTA抑制剂具有如式(I)所示结构:#imgabs0#该PRMT5‑MTA抑制剂对PRMT5‑MTA复合物具有较强的选择性和抑制作用,可以实现靶向抑制MTAP缺失癌细胞中的PRMT5活性,同时保留正常细胞中的PRMT5活性,此外,PRMT5‑MTA抑制剂还具备优异的药代动力学性质,具有优异的口服吸收效果,可用于预防和/或治疗与PRMT5相关疾病。
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公开(公告)号:CN113248481A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN202110420163.5
申请日:2021-04-19
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/12 , C07D213/64 , C07D401/12 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了EZH2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途。该EZH2共价不可逆抑制剂包括如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示结构的化合物或其盐本发明提供的EZH2共价不可逆抑制剂特异性好,药效强,对组蛋白甲基转移酶EZH2高选择性,可用于制备抑制EZH2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号:CN113248481B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202110420163.5
申请日:2021-04-19
Applicant: 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/12 , C07D213/64 , C07D401/12 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了EZH2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途。该EZH2共价不可逆抑制剂包括如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示结构的化合物或其盐本发明提供的EZH2共价不可逆抑制剂特异性好,药效强,对组蛋白甲基转移酶EZH2高选择性,可用于制备抑制EZH2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号:CN118373805A
公开(公告)日:2024-07-23
申请号:CN202410256388.5
申请日:2024-03-06
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种NSD2小分子抑制剂及其制备方法及应用。该NSD2小分子抑制剂为如式(Ⅰ)所示结构的化合物或其盐:#imgabs0#式(Ⅰ)。该NSD2小分子抑制剂对组蛋白甲基转移酶NDS2具有高选择性、药效强,可用于制备抑制NSD2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号:CN1408863A
公开(公告)日:2003-04-09
申请号:CN01129706.9
申请日:2001-09-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及一种人白细胞介素-10基因序列的人工合成及含该序列的大肠杆菌,其主要特征在于:在Humaninterleukin-10的35个位点进行密码子替换,替换成大肠杆菌偏爱密码子;并在以上基础上进行pTRX-hIL-10表达质粒的构建,在大肠杆菌中获得稳定高效表达,经分离纯化,制备高纯度、高活性的hIL-10重组蛋白。本发明实现了人白细胞介素-10的体外表达,为该物质的药品化生产奠定了基础。
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