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公开(公告)号：CN107141299A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710124177.6
申请日：2017-03-03
Applicant: 中山大学 , 聚缘(上海)生物科技有限公司
IPC: C07D491/052 , A61P15/08 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种取代吡咯色原酮类化合物及其应用，化合物具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1‑3烷基、C1‑3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自卤素、C1‑3烷基、C1‑3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团、含硫基团、含取代苄基基团、芳香基团、氨基酸侧链结构；R6选自氢或C1‑3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团；X选自氢、取代或非取代环状基团、酰基、羧酸基、羧酸根、含羧酸根基团。该化合物可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111548345B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202010260337.1
申请日：2020-04-03
Applicant: 中山大学
IPC: C07D405/06 , C07D405/14 , C07D405/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A61P25/18 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有式(I)所示的结构；其中X和Y各自独立地为C或N，R1、R2、R3、R4、A和B为不同的取代基；所述化合物的结构新颖，对于磷酸二酯酶10型均表现出优异的抑制作用，且可选择性地抑制磷酸二酯酶10型，而对其他的亚型磷酸二酯酶没有或具有极其微弱的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为磷酸二酯酶10型抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由磷酸二酯酶10型引发的相关疾病，例如肺动脉高压、肺纤维化、精神分裂症等疾病；同时，本发明所述也苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐可以作为荧光探针进行使用，例如在细胞成像、组织成像、活体成像等方面的应用。
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公开(公告)号：CN108358925B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201810157714.1
申请日：2018-02-24
Applicant: 中山大学
IPC: C07D473/06 , A61K31/522 , A61P25/28 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种7,8‑取代‑3‑甲基黄嘌呤类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示：；其中，R为脂肪烃、芳香环、含酰基基团、含羟基基团或含巯基基团；R1为C1～4烷基、卤素取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、卤素、氰基、硝基、乙酰基、苄基、苄氧基、取代或非取代C1～4烷基苯、取代或非取代氨基、取代胍基、取代或非取代磷酸基、取代或非取代磺酸基、取代或非取代长链脂肪烷烃或取代或非取代长链脂肪胺。本发明所述化合物对磷酸二酯酶八型（PDE8）表现出良好的抑制作用，而PDE8同时为阿尔兹海默症、血管痴呆和糖尿病的潜在靶标，本发明所述化合物以PDE8为靶标，由其所制备的药物对于同时患有阿尔兹海默症、血管痴呆和糖尿病的情况具有更好的疗效。
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公开(公告)号：CN109134481A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810890337.2
申请日：2018-08-07
Applicant: 中山大学
IPC: C07D491/052 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/052 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P15/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种取代吡咯色原酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述化合物或其药学上可接受的盐的结构如（I）所示。本发明所述取代吡咯色原酮类化合物或其药学上可接受的盐结构新颖，对于5型磷酸二酯酶均表现出优异的抑制作用，且可选择性的抑制5型磷酸二酯酶，而对其他的亚型磷酸二酯酶没有或具有极其微弱的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为5型磷酸二酯酶抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由5型磷酸二酯酶引发的相关疾病，例如男性性功能障碍、肺动脉高压、肺纤维化和肿瘤耐药逆转等疾病。
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公开(公告)号：CN108383697A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810146057.0
申请日：2018-02-12
Applicant: 中山大学
IPC: C07C45/00 , C07C47/542 , C07C47/546 , C07C47/548 , C07C47/55 , C07C47/575 , C07C47/232 , C07C65/42 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07D213/48 , C07D215/54 , C07D277/32 , C07D333/56 , C07D263/32 , C07B59/00
Abstract: 本发明提供了一种以卤甲基化合物为原料制备氘代醛的方法。所述方法包括如下步骤：在吡啶类化合物存在的溶剂和D2O混合液中，加入卤甲基化合物，在0℃~100℃下进行反应；然后加入亚硝基苯类化合物继续反应，最后反应液经酸化得到目标产物。本发明的方法所采用的原料均廉价易得，无需昂贵试剂或者重金属原料，而且反应条件简单，无需高温等苛刻条件，即本发明所述制备方法成本低廉、操作简单、氘代率高，可达97%，目标产物易纯化且收率高，最高可达95%。而且本发明所述方法的底物使适用性广，可制备多种氘代醛化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108358925A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810157714.1
申请日：2018-02-24
Applicant: 中山大学
IPC: C07D473/06 , A61K31/522 , A61P25/28 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种7,8-取代-3-甲基黄嘌呤类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示：；其中，R为脂肪烃、芳香环、含酰基基团、含羟基基团或含巯基基团；R1为C1～4烷基、卤素取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、卤素、氰基、硝基、乙酰基、苄基、苄氧基、取代或非取代C1～4烷基苯、取代或非取代氨基、取代胍基、取代或非取代磷酸基、取代或非取代磺酸基、取代或非取代长链脂肪烷烃或取代或非取代长链脂肪胺。本发明所述化合物对磷酸二酯酶八型（PDE8）表现出良好的抑制作用，而PDE8同时为阿尔兹海默症、血管痴呆和糖尿病的潜在靶标，本发明所述化合物以PDE8为靶标，由其所制备的药物对于同时患有阿尔兹海默症、血管痴呆和糖尿病的情况具有更好的疗效。
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公开(公告)号：CN111662299B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202010660872.6
申请日：2020-07-10
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述化合物结构如(I)所示。本发明所述取代吲哚并氮杂酮类化合物结构新颖，对于磷酸二酯酶5型均表现出优异的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为磷酸二酯酶5型抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由磷酸二酯酶5型引发的相关疾病，例如男性性功能障碍、肺动脉高压、肺纤维化、器官纤维化和肿瘤耐药等疾病。本发明同时还提供了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物的合成方法，采用硝基烯烃及卤代烃为起始原料，经还原、环合、烷基化及重排等反应获得终产物。本发明合成方法具有原料廉价易得、低毒，反应条件温和、操作安全、合成步骤简洁等优点。
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公开(公告)号：CN109134481B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201810890337.2
申请日：2018-08-07
Applicant: 中山大学
IPC: C07D491/052 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种取代吡咯色原酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述化合物或其药学上可接受的盐的结构如（I）所示。本发明所述取代吡咯色原酮类化合物或其药学上可接受的盐结构新颖，对于5型磷酸二酯酶均表现出优异的抑制作用，且可选择性的抑制5型磷酸二酯酶，而对其他的亚型磷酸二酯酶没有或具有极其微弱的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为5型磷酸二酯酶抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由5型磷酸二酯酶引发的相关疾病，例如男性性功能障碍、肺动脉高压、肺纤维化和肿瘤耐药逆转等疾病。
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公开(公告)号：CN111662299A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010660872.6
申请日：2020-07-10
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述化合物结构如(I)所示。本发明所述取代吲哚并氮杂酮类化合物结构新颖，对于磷酸二酯酶5型均表现出优异的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为磷酸二酯酶5型抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由磷酸二酯酶5型引发的相关疾病，例如男性性功能障碍、肺动脉高压、肺纤维化、器官纤维化和肿瘤耐药等疾病。本发明同时还提供了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物的合成方法，采用硝基烯烃及卤代烃为起始原料，经还原、环合、烷基化及重排等反应获得终产物。本发明合成方法具有原料廉价易得、低毒，反应条件温和、操作安全、合成步骤简洁等优点。
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公开(公告)号：CN107141299B
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201710124177.6
申请日：2017-03-03
Applicant: 中山大学
IPC: C07D491/052 , A61P15/08 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种取代吡咯色原酮类化合物及其应用，化合物具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1‑3烷基、C1‑3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自卤素、C1‑3烷基、C1‑3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团、含硫基团、含取代苄基基团、芳香基团、氨基酸侧链结构；R6选自氢或C1‑3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团；X选自氢、取代或非取代环状基团、酰基、羧酸基、羧酸根、含羧酸根基团。该化合物可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。
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