公开(公告)号：CN111548345B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN202010260337.1

申请日：2020-04-03

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  郭磊 ,  吴德燕 ,  高玉祺 ,  杨允聪 ,  于艳发 ,  张思睿 ,  黄菊

IPC: C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一类苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有式(I)所示的结构；其中X和Y各自独立地为C或N，R1、R2、R3、R4、A和B为不同的取代基；所述化合物的结构新颖，对于磷酸二酯酶10型均表现出优异的抑制作用，且可选择性地抑制磷酸二酯酶10型，而对其他的亚型磷酸二酯酶没有或具有极其微弱的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为磷酸二酯酶10型抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由磷酸二酯酶10型引发的相关疾病，例如肺动脉高压、肺纤维化、精神分裂症等疾病；同时，本发明所述也苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐可以作为荧光探针进行使用，例如在细胞成像、组织成像、活体成像等方面的应用。

公开(公告)号：CN111548345A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN202010260337.1

申请日：2020-04-03

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  郭磊 ,  吴德燕 ,  高玉祺 ,  杨允聪 ,  于艳发 ,  张思睿 ,  黄菊

IPC: C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一类苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有式(I)所示的结构；其中X和Y各自独立地为C或N，R1、R2、R3、R4、A和B为不同的取代基；所述化合物的结构新颖，对于磷酸二酯酶10型均表现出优异的抑制作用，且可选择性地抑制磷酸二酯酶10型，而对其他的亚型磷酸二酯酶没有或具有极其微弱的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为磷酸二酯酶10型抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由磷酸二酯酶10型引发的相关疾病，例如肺动脉高压、肺纤维化、精神分裂症等疾病；同时，本发明所述也苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐可以作为荧光探针进行使用，例如在细胞成像、组织成像、活体成像等方面的应用。