公开(公告)号：CN111662299B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202010660872.6

申请日：2020-07-10

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  吴德燕 ,  姜赞 ,  黄仪有 ,  周倩 ,  黄雅丹

IPC: C07D487/06 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述化合物结构如(I)所示。本发明所述取代吲哚并氮杂酮类化合物结构新颖，对于磷酸二酯酶5型均表现出优异的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为磷酸二酯酶5型抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由磷酸二酯酶5型引发的相关疾病，例如男性性功能障碍、肺动脉高压、肺纤维化、器官纤维化和肿瘤耐药等疾病。本发明同时还提供了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物的合成方法，采用硝基烯烃及卤代烃为起始原料，经还原、环合、烷基化及重排等反应获得终产物。本发明合成方法具有原料廉价易得、低毒，反应条件温和、操作安全、合成步骤简洁等优点。

公开(公告)号：CN111662299A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN202010660872.6

申请日：2020-07-10

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  吴德燕 ,  姜赞 ,  黄仪有 ,  周倩 ,  黄雅丹

IPC: C07D487/06 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述化合物结构如(I)所示。本发明所述取代吲哚并氮杂酮类化合物结构新颖，对于磷酸二酯酶5型均表现出优异的抑制作用，即本发明所述化合物可以作为磷酸二酯酶5型抑制剂进行使用，制备成为药物，治疗和/或预防由磷酸二酯酶5型引发的相关疾病，例如男性性功能障碍、肺动脉高压、肺纤维化、器官纤维化和肿瘤耐药等疾病。本发明同时还提供了一种取代吲哚并氮杂酮类化合物的合成方法，采用硝基烯烃及卤代烃为起始原料，经还原、环合、烷基化及重排等反应获得终产物。本发明合成方法具有原料廉价易得、低毒，反应条件温和、操作安全、合成步骤简洁等优点。