公开(公告)号：CN114213310B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202111671572.9

申请日：2021-12-31

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  胡碧云 ,  马雪薇 ,  葛书山 ,  郭文洁 ,  徐强 ,  钟海清 ,  余龙波

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 过激活宿主免疫应答发挥抗肿瘤活性。本发明公开了一类吲哚啉化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用。该类吲哚啉化合物结构如式(I)，其衍生物涉及所述吲哚啉化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类吲哚啉化合(56)对比文件Wensheng Yu等“.SAR towards indolineand 3-azaindoline classes of IDO1inhibitors”《.Bioorganic & MedicinalChemistry Letters》.2021,第第47卷卷第128214（1-6）页.Jens Frackenponl等.“Identifying newlead structures to enhance tolerancetowards drought stress via high-throughput screening giving crops aquantum of solace”《.Bioorganic &Medicinal Chemistry 》.2019,第第27卷卷(第第24期期),第115142（1-15）页.CAS Registry NO. 1359420-12-4《.STNInternational File REGISTRY[online]》.2012,第1页.CAS Registry NO. 1359133-63-3《.STNInternational File REGISTRY[online]》.2012,第1页.

公开(公告)号：CN114213310A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202111671572.9

申请日：2021-12-31

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  胡碧云 ,  马雪薇 ,  葛书山 ,  郭文洁 ,  徐强 ,  钟海清 ,  余龙波

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明公开了一类吲哚啉化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用。该类吲哚啉化合物结构如式(I)，其衍生物涉及所述吲哚啉化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类吲哚啉化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1的活性具有显著的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，通过激活宿主免疫应答发挥抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN113061098B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202110063260.3

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  马雪薇 ,  胡碧云 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/50 ,  C07D213/75 ,  C07C233/63 ,  C07C237/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。

公开(公告)号：CN112778154B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202110062227.9

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  刘文斌 ,  马雪薇 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C235/56 ,  C07D309/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明公开了一类芳基烷基醚化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类芳基烷基醚化合物结构如式(I)，该类芳基烷基醚化合物衍生物涉及所述芳基烷基醚化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类芳基烷基醚化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1抑制作用显著，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛。。

公开(公告)号：CN113061098A

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202110063260.3

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  马雪薇 ,  胡碧云 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/50 ,  C07D213/75 ,  C07C233/63 ,  C07C237/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。

公开(公告)号：CN112778154A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202110062227.9

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  刘文斌 ,  马雪薇 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C235/56 ,  C07D309/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明公开了一类芳基烷基醚化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类芳基烷基醚化合物结构如式(I)，该类芳基烷基醚化合物衍生物涉及所述芳基烷基醚化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类芳基烷基醚化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1抑制作用显著，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛。。