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公开(公告)号：CN114073674A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010839706.2
申请日：2020-08-19
Applicant: 中国科学院过程工程研究所 , 中国医学科学院病原生物学研究所
IPC: A61K9/10 , A61K38/16 , A61K47/20 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/22 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供一种HIV膜融合抑制剂纳米混悬液及其制备方法和应用，所述HIV膜融合抑制剂纳米混悬液包括分散在水中的HIV膜融合抑制剂LP‑98以及稳定剂。本发明成功将HIV膜融合抑制剂LP‑98药物分散在水中形成分散性良好的纳米混悬液，提高了两亲性脂肽LP‑98在水中的溶解度，减少在注射时给患者带来的明显痛感，避免在使用过程中出现的堵针和患者顺应性差的问题。稳定剂用量少，且无有机溶剂的使用，安全性更高，粒径小，分散性较好，且制备方法批次间重复性好，操作简单，易于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN113952316B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202010626314.8
申请日：2020-07-01
Applicant: 中国科学院过程工程研究所 , 中国医学科学院病原生物学研究所
Abstract: 本发明提供一种脂肽型HIV膜融合抑制剂缓释微球及其制备方法，所述方法包括以下步骤：以脂肽型HIV膜融合抑制剂水溶液作为内水相，以聚合物的有机溶液为油相，将内水相和油相混合，均质化得到W1/O型初乳；将初乳加入至含有稳定剂的外水相中，乳化形成W1/O/W2预复乳液；将预复乳液过微孔膜、去除有机溶剂、固化成球得到所述脂肽型HIV膜融合抑制剂缓释微球。本发明方法实现了两亲性脂肽药物包埋，克服了包埋过程存在的微球粒径不均一、包埋率低、突释率高等问题，使得制备得到的脂肽型HIV膜融合抑制剂缓释微球具有尺寸均一、高包封率、低突释率的优势。
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公开(公告)号：CN113952316A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202010626314.8
申请日：2020-07-01
Applicant: 中国科学院过程工程研究所 , 中国医学科学院病原生物学研究所
Abstract: 本发明提供一种脂肽型HIV膜融合抑制剂缓释微球及其制备方法，所述方法包括以下步骤：以脂肽型HIV膜融合抑制剂水溶液作为内水相，以聚合物的有机溶液为油相，将内水相和油相混合，均质化得到W1/O型初乳；将初乳加入至含有稳定剂的外水相中，乳化形成W1/O/W2预复乳液；将预复乳液过微孔膜、去除有机溶剂、固化成球得到所述脂肽型HIV膜融合抑制剂缓释微球。本发明方法实现了两亲性脂肽药物包埋，克服了包埋过程存在的微球粒径不均一、包埋率低、突释率高等问题，使得制备得到的脂肽型HIV膜融合抑制剂缓释微球具有尺寸均一、高包封率、低突释率的优势。
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公开(公告)号：CN113440496A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010214865.3
申请日：2020-03-24
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
IPC: A61K9/50 , A61K47/34 , A61K31/167 , A61K31/245 , A61K31/445 , A61K31/485 , A61K45/00 , A61P23/00
Abstract: 本发明提供一种载麻醉镇痛药微球的制备方法及其产品和用途。所述载麻醉镇痛药微球的制备方法包括以下步骤：(1)将麻醉镇痛药物溶于水形成内水相；将可降解高分子聚合物和油相乳化剂溶于有机溶剂形成油相；将稳定剂溶于水形成外水相；(2)将步骤(1)得到的内水相和油相混合，乳化后得到W1/O型乳液；(3)将步骤(1)得到的外水相和步骤(2)得到的W1/O型乳液混合，乳化得到W1/O/W2型预复乳，经微孔膜过滤后，再进行固化，得到载麻醉镇痛药微球。本发明的制备方法有效减少药物分子的逃逸，提高药物的包埋率，进而提高载药量。同时，微球粒径可控、结构可控。
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公开(公告)号：CN107335048A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710718483.2
申请日：2017-08-21
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
CPC classification number: A61K38/09 , A61K9/0002 , A61K9/5031 , A61K47/02 , A61K47/26 , A61K47/36
Abstract: 一种载促性腺激素释放激素类化合物缓释微球及其制备方法，该制备方法包括步骤1，将内水相加入油相中均质化得到初乳，所述内水相为包含第一稳定剂和促性腺激素释放激素类化合物的水溶液，所述第一稳定剂包括多糖类物质和/或弱碱性无机盐；所述油相为含高分子聚合物材料的有机溶剂；步骤2，将步骤1所得初乳与外水相搅拌混合得到复乳，所述外水相为含第二稳定剂的水溶液；步骤3，将步骤2所得复乳经固化、洗涤、冻干制得缓释微球。该制备方法工艺简单，易于工业化生产。由该制备方法制得的缓释微球能实现在高载药率的前提下维持促性腺激素释放激素的高活性，杂质含量低于2％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104224753B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310253378.8
申请日：2013-06-24
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
Abstract: 本发明涉及一种包埋小分子亲水性药物缓释微囊的制备方法，所述方法为将制备得到的内水相/油相/外水相”预复乳溶液，经过微孔膜过滤，再除去溶剂，洗涤，干燥后得到包埋小分子亲水性药物缓释微囊；其中，内水相包括小分子亲水性药物和增粘剂。本发明提供的小分子亲水性药物缓释微囊，粒径均一，包埋率高，突释率低，药物释放稳定，长效。
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公开(公告)号：CN104224753A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310253378.8
申请日：2013-06-24
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
Abstract: 本发明涉及一种包埋小分子亲水性药物缓释微囊的制备方法，所述方法为将制备得到的“内水相/油相/外水相”预复乳溶液，经过微孔膜过滤，再除去溶剂，洗涤，干燥后得到包埋小分子亲水性药物缓释微囊；其中，内水相包括小分子亲水性药物和增粘剂。本发明提供的小分子亲水性药物缓释微囊，粒径均一，包埋率高，突释率低，药物释放稳定，长效。
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公开(公告)号：CN102370630B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201010251521.6
申请日：2010-08-11
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体的涉及重组人生长激素rhGH长效缓释微囊及其制备方法。根据本发明的重组人生长激素rhGH长效缓释微囊，通过包括以下步骤的方法制备：1)将两嵌段两亲性聚合物材料溶于有机溶剂中，形成油相O；2)将含重组人生长激素rhGH的水溶液W1或颗粒S加入步骤1)所得到的油相O中，乳化制备W1/O或S/O初乳，W1为内水相；3)将初乳加入到含有稳定剂的外水相中W2，形成W1/O/W2或S/O/W2预复乳；4)将步骤3)所得的W1/O/W2或S/O/W2预复乳用压力通过微孔膜，得到W1/O/W2或S/O/W2复乳液；5)将复乳液中有机溶剂去除固化、离心洗涤、冷冻干燥。通过本发明得到的微囊尺寸均一、包埋率高、活性高、突释低、重复性好且操作简单有利于药物疗效的活性和工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN102370630A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010251521.6
申请日：2010-08-11
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体的涉及重组人生长激素rhGH长效缓释微囊及其制备方法。根据本发明的重组人生长激素rhGH长效缓释微囊，通过包括以下步骤的方法制备：1)将两嵌段两亲性聚合物材料溶于有机溶剂中，形成油相O；2)将含重组人生长激素rhGH的水溶液W1或颗粒S加入步骤1)所得到的油相O中，乳化制备W1/O或S/O初乳，W1为内水相；3)将初乳加入到含有稳定剂的外水相中W2，形成W1/O/W2或S/O/W2预复乳；4)将步骤3)所得的W1/O/W2或S/O/W2预复乳用压力通过微孔膜，得到W1/O/W2或S/O/W2复乳液；5)将复乳液中有机溶剂去除固化、离心洗涤、冷冻干燥。通过本发明得到的微囊尺寸均一、包埋率高、活性高、突释低、重复性好且操作简单有利于药物疗效的活性和工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN102258786A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110164346.1
申请日：2011-06-17
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
IPC: A61K47/34
Abstract: 本发明涉及多孔微球的制备领域，具体地，本发明涉及一种用于药物载体的多孔微球、制备方法及药物负载方法。所述方法包括以下步骤：1)将可降解两嵌段两亲性聚合物材料溶于有机溶剂中，形成油相O；2)将油相O加入到含有稳定剂的水相中W，形成O/W的预乳；3)将步骤2)所得的O/W预乳通过微孔膜，得到O/W乳液；4)将步骤3)所得到的乳液中的有机溶剂去除、固化，再经离心洗涤和冷冻干燥，得到多孔载药微球；所述步骤1)中有机溶剂至少含有一种在水中溶解度低于2％的溶剂；所述油相O和水相W的体积比1∶5～20。本发明克服了传统缓释多孔微球在后期不能完全释放的问题，并且在装载药物，释放和储存过程中都能有效保持药物活性。
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