一种芳基硼酸酯类化合物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115124558A

    公开(公告)日:2022-09-30

    申请号:CN202210800510.1

    申请日:2022-07-08

    Abstract: 本申请公开了一种芳基硼酸酯类化合物的制备方法及其应用,包括以下步骤:将含有苯酚类化合物、联硼类化合物、催化剂、配体、四甲基氟代脲六氟磷酸酯和磷酸钾的混合物反应,得到芳基硼酸酯类化合物。本申请公开的方法为芳基硼酸酯类化合物的制备提供了新途径。该方法于温和条件下,仅在一步反应中实现了苯酚类化合物的脱氧硼化构筑芳基硼酸酯类化合物,不仅操作简单、对环境友好,且具有步骤经济性优点,降低了合成成本。该方法反应条件简单成本低,且适用底物广;在廉价过渡金属参与的条件下,反应选择性高,副反应少,对苯酚骨架结构上的不同的取代基均具有很好的反应活性,且成品收率良好。

    巴多昔芬及其类似物的合成方法

    公开(公告)号:CN112110845B

    公开(公告)日:2022-06-10

    申请号:CN201910544283.9

    申请日:2019-06-21

    Abstract: 本发明提供了一种巴多昔芬及其类似物的合成方法,以简单易得的初始原料作为合成路线的开端,无需预先制备氨基上具有例如‑Ac、‑NO、‑NH2等导向基团的N‑取代的苯胺类化合物,反应过程中所用的氧化剂具有双重作用,既具有氧化作用,又可以实现原位形成‑NO导向基团,避免了使用过量的金属化合物作为氧化剂,降低了合成成本和后处理难度,满足了绿色化学的需求;反应温度相对温和,有利于大规模试验,且得到的产物纯度高。本发明实现了一种易操作、原子经济性好、高选择性、环境友好、新颖的、可实用性的合成巴多昔芬及其类似物的方法,提供了适用于与巴多昔芬具有一类核心的结构合成,利于先导化合物的研发。

    巴多昔芬及其类似物的合成方法

    公开(公告)号:CN112110845A

    公开(公告)日:2020-12-22

    申请号:CN201910544283.9

    申请日:2019-06-21

    Abstract: 本发明提供了一种巴多昔芬及其类似物的合成方法,以简单易得的初始原料作为合成路线的开端,无需预先制备氨基上具有例如‑Ac、‑NO、‑NH2等导向基团的N‑取代的苯胺类化合物,反应过程中所用的氧化剂具有双重作用,既具有氧化作用,又可以实现原位形成‑NO导向基团,避免了使用过量的金属化合物作为氧化剂,降低了合成成本和后处理难度,满足了绿色化学的需求;反应温度相对温和,有利于大规模试验,且得到的产物纯度高。本发明实现了一种易操作、原子经济性好、高选择性、环境友好、新颖的、可实用性的合成巴多昔芬及其类似物的方法,提供了适用于与巴多昔芬具有一类核心的结构合成,利于先导化合物的研发。

    一种芳基硼酸酯类化合物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115124558B

    公开(公告)日:2024-08-13

    申请号:CN202210800510.1

    申请日:2022-07-08

    Abstract: 本申请公开了一种芳基硼酸酯类化合物的制备方法及其应用,包括以下步骤:将含有苯酚类化合物、联硼类化合物、催化剂、配体、四甲基氟代脲六氟磷酸酯和磷酸钾的混合物反应,得到芳基硼酸酯类化合物。本申请公开的方法为芳基硼酸酯类化合物的制备提供了新途径。该方法于温和条件下,仅在一步反应中实现了苯酚类化合物的脱氧硼化构筑芳基硼酸酯类化合物,不仅操作简单、对环境友好,且具有步骤经济性优点,降低了合成成本。该方法反应条件简单成本低,且适用底物广;在廉价过渡金属参与的条件下,反应选择性高,副反应少,对苯酚骨架结构上的不同的取代基均具有很好的反应活性,且成品收率良好。

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