公开(公告)号：CN118290274A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410238874.4

申请日：2024-03-01

Applicant: 闽都创新实验室 ,  中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 徐必平 ,  刘晓洁 ,  尚亚平 ,  节晓明 ,  阚剑 ,  刘思恩 ,  任羽西 ,  苏伟平

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/76 ,  C07C215/82 ,  C07C229/64 ,  C07C227/04

Abstract: 本申请公开了一种TEMPO连续脱氢环化反应制备邻胺基苯酚类衍生物的方法，属于胺基酚类化合物制备领域。所述TEMPO连续脱氢环化反应制备邻胺基苯酚类衍生物的方法，包括：在非活性气体条件下，将含有2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物、环己酮类化合物、一级胺、溶剂的混合物，反应，得到所述邻胺基苯酚类衍生物。该方法在2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物(TEMPO)类化合物作为氧化剂和氧转移试剂的情况下，使用环己酮类化合物和一级胺原位缩合形成亚胺和烯胺，通过TEMPO的连续脱氢环化反应，实现邻胺基苯酚类衍生物的制备。

公开(公告)号：CN112110845A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201910544283.9

申请日：2019-06-21

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 尚亚平 ,  黄世俊 ,  娄鑫 ,  涂桦 ,  张敏 ,  苏伟平

IPC: C07D209/12

Abstract: 本发明提供了一种巴多昔芬及其类似物的合成方法，以简单易得的初始原料作为合成路线的开端，无需预先制备氨基上具有例如‑Ac、‑NO、‑NH2等导向基团的N‑取代的苯胺类化合物，反应过程中所用的氧化剂具有双重作用，既具有氧化作用，又可以实现原位形成‑NO导向基团，避免了使用过量的金属化合物作为氧化剂，降低了合成成本和后处理难度，满足了绿色化学的需求；反应温度相对温和，有利于大规模试验，且得到的产物纯度高。本发明实现了一种易操作、原子经济性好、高选择性、环境友好、新颖的、可实用性的合成巴多昔芬及其类似物的方法，提供了适用于与巴多昔芬具有一类核心的结构合成，利于先导化合物的研发。

公开(公告)号：CN112110845B

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN201910544283.9

申请日：2019-06-21

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 尚亚平 ,  黄世俊 ,  娄鑫 ,  涂桦 ,  张敏 ,  苏伟平

IPC: C07D209/12

Abstract: 本发明提供了一种巴多昔芬及其类似物的合成方法，以简单易得的初始原料作为合成路线的开端，无需预先制备氨基上具有例如‑Ac、‑NO、‑NH2等导向基团的N‑取代的苯胺类化合物，反应过程中所用的氧化剂具有双重作用，既具有氧化作用，又可以实现原位形成‑NO导向基团，避免了使用过量的金属化合物作为氧化剂，降低了合成成本和后处理难度，满足了绿色化学的需求；反应温度相对温和，有利于大规模试验，且得到的产物纯度高。本发明实现了一种易操作、原子经济性好、高选择性、环境友好、新颖的、可实用性的合成巴多昔芬及其类似物的方法，提供了适用于与巴多昔芬具有一类核心的结构合成，利于先导化合物的研发。