公开(公告)号：CN119661368A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411615087.3

申请日：2024-11-12

Applicant: 闽都创新实验室 ,  中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 许扬旌 ,  涂桦 ,  李弘毅 ,  苏伟平

IPC: C07C209/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C243/06

Abstract: 本申请公开了一种β‑芳基乙基胺类药物的合成方法，属于药物化学技术领域。该合成方法包括如下步骤：S1、将含有仲胺类化合物、亚硝基化反应溶剂的混合原料，反应I，得到亚硝胺类化合物；S2、将含有亚硝胺类化合物、芳基碘化物、氧化剂、催化剂、溶剂的混合物，反应II，得到芳基乙基胺类药物前体；S3、将芳基乙基胺类药物前体脱除亚硝基，得到所述β‑芳基乙基胺类药物。该合成方法以简单易得的初始原料作为合成路线的开端，避免了使用过量的金属化合物作为氧化剂，降低了合成成本和后处理难度，可大规模试验，产物纯度高，实现了一种易操作、原子经济性好、高选择性、环境友好、新颖的合成β‑芳基乙基胺类药物的方法。

公开(公告)号：CN112110845A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201910544283.9

申请日：2019-06-21

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 尚亚平 ,  黄世俊 ,  娄鑫 ,  涂桦 ,  张敏 ,  苏伟平

IPC: C07D209/12

Abstract: 本发明提供了一种巴多昔芬及其类似物的合成方法，以简单易得的初始原料作为合成路线的开端，无需预先制备氨基上具有例如‑Ac、‑NO、‑NH2等导向基团的N‑取代的苯胺类化合物，反应过程中所用的氧化剂具有双重作用，既具有氧化作用，又可以实现原位形成‑NO导向基团，避免了使用过量的金属化合物作为氧化剂，降低了合成成本和后处理难度，满足了绿色化学的需求；反应温度相对温和，有利于大规模试验，且得到的产物纯度高。本发明实现了一种易操作、原子经济性好、高选择性、环境友好、新颖的、可实用性的合成巴多昔芬及其类似物的方法，提供了适用于与巴多昔芬具有一类核心的结构合成，利于先导化合物的研发。

公开(公告)号：CN112110845B

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN201910544283.9

申请日：2019-06-21

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 尚亚平 ,  黄世俊 ,  娄鑫 ,  涂桦 ,  张敏 ,  苏伟平

IPC: C07D209/12

Abstract: 本发明提供了一种巴多昔芬及其类似物的合成方法，以简单易得的初始原料作为合成路线的开端，无需预先制备氨基上具有例如‑Ac、‑NO、‑NH2等导向基团的N‑取代的苯胺类化合物，反应过程中所用的氧化剂具有双重作用，既具有氧化作用，又可以实现原位形成‑NO导向基团，避免了使用过量的金属化合物作为氧化剂，降低了合成成本和后处理难度，满足了绿色化学的需求；反应温度相对温和，有利于大规模试验，且得到的产物纯度高。本发明实现了一种易操作、原子经济性好、高选择性、环境友好、新颖的、可实用性的合成巴多昔芬及其类似物的方法，提供了适用于与巴多昔芬具有一类核心的结构合成，利于先导化合物的研发。