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公开(公告)号：CN1463967A
公开(公告)日：2003-12-31
申请号：CN02112204.0
申请日：2002-06-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D207/20 , A61K31/40 , A61P25/04
Abstract: 本发明提供一类结构式如下的阿片受体激动剂其中X代表4－卤素、硝基或C1－C5烷氧基或3，4－双氯取代，R代表异丙基或2－甲硫基乙基，R1为C1－C3烷基，是一类新型的κ－阿片激动剂，展示异常高的κ/μ选择性，而且在小鼠热板实验中显示强效的镇痛活性，小鼠镇痛半数有效量ED50能达到0.023mg/kg，镇痛效果比吗啡强295倍(吗啡在该测试系统中的ED50为6.8mg/kg)。本发明也揭示了这类含3－吡咯啉的芳基乙酰胺化合物的制备过程。
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