公开(公告)号：CN103833671B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210492245.1

申请日：2012-11-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  赵乐乐 ,  熊兵 ,  缪泽鸿 ,  许叶春 ,  何建华 ,  曹丹燕 ,  王昕 ,  陈麟 ,  王迎庆 ,  李艳莲 ,  陈五妍 ,  王炜

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

公开(公告)号：CN105481790A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201410483015.8

申请日：2014-09-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  赵乐乐 ,  曹丹燕 ,  王迎庆 ,  缪泽鸿 ,  王昕 ,  许叶春 ,  何建华

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

公开(公告)号：CN103724269B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN103724269A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN105481790B

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201410483015.8

申请日：2014-09-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  赵乐乐 ,  曹丹燕 ,  王迎庆 ,  缪泽鸿 ,  王昕 ,  许叶春 ,  何建华

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c‑myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

公开(公告)号：CN103833671A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210492245.1

申请日：2012-11-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  赵乐乐 ,  熊兵 ,  缪泽鸿 ,  许叶春 ,  何建华 ,  曹丹燕 ,  王昕 ,  陈麟 ,  王迎庆 ,  李艳莲 ,  陈五妍 ,  王炜

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。