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公开(公告)号:CN115368349B
公开(公告)日:2024-10-01
申请号:CN202110533123.1
申请日:2021-05-17
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D413/04 , C07D491/113 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种新型N‑取代靛红衍生物及其制备以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。N‑取代靛红衍生物,其结构式如式I所示:N‑取代的靛玉红衍生物,其结构式如式II所示:所合成的新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛红和新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛玉红化合物具有肿瘤细胞抑制活性,进一步拓宽了治疗肿瘤候选药物的种类。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116410137A
公开(公告)日:2023-07-11
申请号:CN202310375200.4
申请日:2023-04-10
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所海南分所 , 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
IPC: C07D231/06 , C07D409/04 , C07D403/06 , C07D403/04 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D493/20 , C07H15/26 , C07H1/00 , C07J43/00 , C07J63/00
Abstract: 本发明提供一种三氟甲基取代的吡唑啉类化合物的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:烯烃化合物与2,2,2‑三氟重氮乙烷在路易斯碱存在下反应得到三氟甲基取代的吡唑啉类化合物,本发明的反应区域选择性好,收率高。
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公开(公告)号:CN119431421A
公开(公告)日:2025-02-14
申请号:CN202411554261.8
申请日:2024-11-01
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明提供一种具有轴向手性或硼手性BODIPYs化合物及其制备方法和应用,所述具有硼手性的BODIPYs化合物具有式I或式II所示结构,所述轴向手性BODIPYs化合物具有如式III所示结构。本发明通过重氮萘醌或重氮吲哚与非手性BODIPYs化合物构建了具有轴向手性或硼手性的BODIPYs化合物,原料易得,操作简单、适合于规模化生产,反应速率快,催化效率高,反应条件温和,安全高效,得到的手性产物ee值高。
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公开(公告)号:CN110627810B
公开(公告)日:2024-05-10
申请号:CN201910489762.5
申请日:2019-06-05
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D495/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D493/18 , C07D403/06 , C07D413/04 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡唑衍生物制备方法,本发明所涉及的三氟甲基吡唑衍生物合成方法主要是利用后期官能团化和分子骨架多样化将三氟甲基吡唑环有效的嵌合到复杂的药物分子、天然产物与活性分子,以及新型先导化合物的合成中,在癌症、免疫系统疾病和心血管疾病的候选药物的研发方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN117486782A
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202311843699.3
申请日:2023-12-29
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所 , 浙江药科职业大学 , 浙江农林大学
IPC: C07D209/86 , C07D209/88 , C07D405/12 , C07D209/80 , C07D487/04 , C07F5/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种N‑取代咔唑衍生物及其制备方法和应用,所述N‑取代咔唑衍生物的结构如式I或式II所示,本发明的N‑取代咔唑衍生物以咔唑为基础进行了结构修饰,是具有潜在抗癌活性的先导化合物,对现有药物药效的改进提升及抗癌新药的创制具有重要意义。本发明的N‑取代咔唑衍生物的合成同时也增加了反应底物范围和生物活性的拓展可能,制备方法简单,条件温和、成本低、环境友好。
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公开(公告)号:CN115368349A
公开(公告)日:2022-11-22
申请号:CN202110533123.1
申请日:2021-05-17
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D413/04 , C07D491/113 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种新型N‑取代靛红衍生物及其制备以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。N‑取代靛红衍生物,其结构式如式I所示。N‑取代的靛玉红衍生物,其结构式如式II所示:所合成的新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛红和新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛玉红化合物具有肿瘤细胞抑制活性,进一步拓宽了治疗肿瘤候选药物的种类。
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公开(公告)号:CN110627723B
公开(公告)日:2024-07-05
申请号:CN201910488275.7
申请日:2019-06-05
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所 , 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
IPC: C07D231/12 , C07D401/04 , C07D231/14 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P9/12 , A61P33/06
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡唑衍生物及其应用,本发明所述的三氟甲基吡唑衍生物是利用路易斯碱催化的分子间三氟重氮乙烷‑炔环加成反应获得,可用于与末端/内炔的环加成反应,为3‑三氟甲基吡唑的合成开辟了一条新的途径。具有环保和操作简便的特性,适合应用和规模化生产。本发明同时提供了在预防和治疗癌症、免疫系统疾病、心血管疾病或感染类疾病中的应用。
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公开(公告)号:CN110627810A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910489762.5
申请日:2019-06-05
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D495/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D493/18 , C07D403/06 , C07D413/04 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡唑衍生物制备方法,本发明所涉及的三氟甲基吡唑衍生物合成方法主要是利用后期官能团化和分子骨架多样化将三氟甲基吡唑环有效的嵌合到复杂的药物分子、天然产物与活性分子,以及新型先导化合物的合成中,在癌症、免疫系统疾病和心血管疾病的候选药物的研发方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN110627723A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910488275.7
申请日:2019-06-05
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所 , 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
IPC: C07D231/12 , C07D401/04 , C07D231/14 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P9/12 , A61P33/06
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡唑衍生物及其应用,本发明所述的三氟甲基吡唑衍生物是利用路易斯碱催化的分子间三氟重氮乙烷-炔环加成反应获得,可用于与末端/内炔的环加成反应,为3-三氟甲基吡唑的合成开辟了一条新的途径。具有环保和操作简便的特性,适合应用和规模化生产。本发明同时提供了在预防和治疗癌症、免疫系统疾病、心血管疾病或感染类疾病中的应用。
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