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公开(公告)号:CN104119444B
公开(公告)日:2020-03-10
申请号:CN201310150747.0
申请日:2013-04-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 清华大学 , 北京普罗吉生物科技发展有限公司
IPC: C07K19/00 , C12N15/62 , C12N15/63 , C12N1/21 , C12N1/19 , C12N1/15 , C12P21/00 , A61K38/16 , A61P35/00 , C12R1/19 , C12R1/465 , C12R1/38
Abstract: 本发明公开了双功能抗肿瘤融合蛋白及其制备方法和用途。具体地,本发明公开了包含力达霉素辅基蛋白与内皮抑素的融合蛋白,所述融合蛋白可以用力达霉素发色团进行强化。还公开了重组产生所述融合蛋白的方法以及所述融合蛋白在治疗肿瘤中的用途。
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公开(公告)号:CN104119444A
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201310150747.0
申请日:2013-04-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 清华大学 , 北京普罗吉生物科技发展有限公司
IPC: C07K19/00 , C12N15/62 , C12N15/63 , C12N1/21 , C12N1/19 , C12N1/15 , C12P21/00 , A61K38/16 , A61P35/00 , C12R1/19 , C12R1/465 , C12R1/38
Abstract: 本发明公开了双功能抗肿瘤融合蛋白及其制备方法和用途。具体地,本发明公开了包含力达霉素辅基蛋白与内皮抑素的融合蛋白,所述融合蛋白可以用力达霉素发色团进行强化。还公开了重组产生所述融合蛋白的方法以及所述融合蛋白在治疗肿瘤中的用途。
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公开(公告)号:CN104788391B
公开(公告)日:2017-03-08
申请号:CN201510191137.4
申请日:2015-04-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D241/46 , A61K31/498 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种新的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂及其应用,所述抑制剂为肉桂酰中性红酰胺化合物(CA-PZ),实验研究结果表明,CA-PZ通过巨胞饮大量进入细胞,发挥HDAC抑制作用,有望成为一种具有开发价值与前景的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN101851294A
公开(公告)日:2010-10-06
申请号:CN201010177517.X
申请日:2010-05-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K19/00 , C07K1/22 , C07K1/107 , C12N15/62 , C12N15/70 , C12N1/21 , A61K38/16 , A61K47/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种融合蛋白(Arg)9-LDP及其强化融合蛋白(Arg)9-LDP-AE,所说融合蛋白系由细胞穿透肽(Arg)9、力达霉素辅基蛋白LDP和羧基端的组氨酸六聚体尾组成,基因全长387bp,编码129个氨基酸;强化融合蛋白系由融合蛋白(Arg)9-LDP(分子量约为14.5kDa)和活化型烯二炔发色团AE(分子量为843Da)构成;体内、外实验结果证明,融合蛋白及其强化融合蛋白对神经胶质瘤细胞有强烈的杀伤作用,动物体内试验有显著疗效,可望开发成为临床上高效的神经胶质瘤治疗药物。
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公开(公告)号:CN1240721C
公开(公告)日:2006-02-08
申请号:CN02153655.4
申请日:2002-12-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K19/00 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及力达霉素与单克隆抗体及其Fab′片段的偶联物以及在结肠癌等肿瘤靶向治疗中的应用,抗IV型胶原酶单抗3G11及其Fab′片段,以2-亚胺基四氢噻吩(2-IT)和N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯(MBS)或其它交联剂分子作为中介体,分别与力达霉素(LDM)偶联,获得了单抗3G11-LDM偶联物和Fab′-LDM偶联物,以单抗3G11对人的结肠癌、肺癌、食管癌、胃癌和乳腺癌恶性肿瘤进行免疫组织化学染色,显示IV型胶原酶在上述消化道肿瘤中的表达和活性增加,间接ELISA方法测定单抗3G11及其Fab′片段与人结肠癌HT-29、肺癌PG、鳞癌KB、鼠结肠癌26(C26)和肝癌22(H22)均有较强的免疫结合能力,单抗3G11对移植于裸鼠的人PG肺癌可产生清晰的免疫显像,体内实验用于治疗小鼠结肠癌与肝癌,单抗3G11-LDM偶联物和Fab′-LDM偶联物均显示出比同等剂量的游离LDM更强的肿瘤生长抑制作用,因此,3G11-LDM偶联物和Fab′-LDM偶联物可能用于结肠癌等恶性肿瘤的靶向治疗。
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公开(公告)号:CN105504063B
公开(公告)日:2019-10-01
申请号:CN201510674664.0
申请日:2015-10-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一类防御素‑白蛋白的抗肿瘤融合蛋白,其包含以下结构:防御素HBD2‑连接肽(G4S)2‑人血清白蛋白HSA;其中所述的人β防御素2(HBD2)具有SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列,所述人血清白蛋白HSA具有SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列,所述新型抗肿瘤融合蛋白,具有白蛋白巨胞饮靶向性和防御素HBD‑2杀伤肿瘤细胞的功能,有望开发成为一类新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN100571709C
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200710105872.4
申请日:2007-06-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/7048 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61K31/513 , A61K31/475
Abstract: 本发明涉及一种有抗肿瘤协同增效作用的药物组合物,该组合物是将抗菌药红霉素与司帕沙星组合,作为分子靶向钾离子通道HERG调节剂,针对HERG蛋白高表达的肿瘤,与化疗药物如5-氟尿嘧啶(5-FU)或长春新碱(VCR)联合应用,以达到肿瘤治疗的协同增效目的,研究结果表明,该药物组合物可产生明显的协同增效作用。
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公开(公告)号:CN1687136A
公开(公告)日:2005-10-26
申请号:CN200510066529.4
申请日:2005-04-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K16/44 , A61K39/395 , A61K47/48 , A61K35/00
Abstract: 本发明涉一种辅基蛋白N端修饰的LDM与抗IV型胶原酶单抗3G11和Fab’片段的偶联物及其制备方法和在实体瘤靶向治疗中的应用,通过改变Fab’的生产条件,最终提高了所说偶联物的产率和反应的可重复性,体外实验证明,与游离LDM相比,其抗肿瘤作用有更强的选择性;动物体内试验证明,其比游离的LDM有更强的抗肿瘤作用和更低的毒性,表明所说偶联物更适于规模生产及用于临床实体肿瘤的靶向治疗。
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公开(公告)号:CN101851294B
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN201010177517.X
申请日:2010-05-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K19/00 , C07K1/22 , C07K1/107 , C12N15/62 , C12N15/70 , C12N1/21 , A61K38/16 , A61K47/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种融合蛋白(Arg)9-LDP及其强化融合蛋白(Arg)9-LDP-AE,所说融合蛋白系由细胞穿透肽(Arg)9、力达霉素辅基蛋白LDP和羧基端的组氨酸六聚体尾组成,基因全长387bp,编码129个氨基酸;强化融合蛋白系由融合蛋白(Arg)9-LDP(分子量约为14.5kDa)和活化型烯二炔发色团AE(分子量为843Da)构成;体内、外实验结果证明,融合蛋白及其强化融合蛋白对神经胶质瘤细胞有强烈的杀伤作用,动物体内试验有显著疗效,可望开发成为临床上高效的神经胶质瘤治疗药物。
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公开(公告)号:CN101070350A
公开(公告)日:2007-11-14
申请号:CN200710107270.2
申请日:2007-05-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: C12N9/48 , A61K38/00 , C07K14/775 , C07K2319/01
Abstract: 本发明涉及一种强化融合蛋白NGR-LDP-AE,它由CD13靶向肽NGR和力达霉素辅基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP及与LDP结合的活化型烯二炔发色团AE构成,主要通过DNA重组技术制备融合蛋白NGR-LDP和分子强化技术组装发色团AE制备而成,体外能与表达CD13的肿瘤细胞结合,对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用,体内对小鼠移植性肝癌H22有非常显著的疗效,使用可耐受剂量,抑瘤率达94.8%,显著高于力达霉素,是迄今为止构建的最小的以力达霉素为“弹头”的靶向药物,可望成为一种小型化、高效化的靶向抗肿瘤药物。
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