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公开(公告)号：CN118384158A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410292728.X
申请日：2024-03-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , C07D213/40
Abstract: 本发明关于一种式(I)所示的化合物或其衍生物作为IMPDH抑制剂的相关应用，该化合物或其衍生物具体为化合物GDC‑0449，其结构式如下图所示，与现有技术相比，本发明拓宽了化合物GDC‑0449的应用领域，首次打破该化合物或其衍生物在仅作为抗皮肤基底细胞癌药物应用的固有认知，使该化合物或其衍生物在制备除抗皮肤基底细胞癌外的其他癌症药物方面的应用，尤其是在制备抗高表达IMPDH的肿瘤类型，如脑星形胶质母细胞瘤或大细胞肺癌或胰腺癌或肝癌或口腔表皮样癌药物方面的应用，#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116925009A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310895118.4
申请日：2023-07-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/155 , C07D295/205 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含4‑甲硫基苄基化合物及其制备方法与用途，所述含4‑甲硫基苄基化合物的结构式如式I所示，本发明所提供的含4‑甲硫基苄基化合物或其药用盐具有良好的微管蛋白抑制活性和优秀的抗肿瘤活性，可修饰性强，为抗肿瘤药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116199747A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211674085.2
申请日：2022-12-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种力达霉素前药、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，创造性的制备了力达霉素与马来酰亚胺的偶联物，在药物进入体内后，能迅速与白蛋白的自由巯基结合，从而将力达霉素靶向输送到肿瘤部位，发挥抗肿瘤作用。目前尚未见有运用化学方法制备力达霉素前药并作为靶向抗肿瘤药物的相关报道，且制备方法简单，只需一步反应即可制备力达霉素前药，与基因工程方法制备的力达霉素强化融合蛋白相比，制备工艺简单，无需表达蛋白及重新组装发色团。
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公开(公告)号：CN107334767B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710429186.6
申请日：2017-06-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种哒嗪酮类化合物在肿瘤治疗中的应用，本发明所述哒嗪酮类化合物，其作用机制为通过对肿瘤细胞DNA双链断裂造成DNA损伤，体外实验对多种肿瘤细胞均显示有较强的增殖抑制作用，在体内实验用于治疗小鼠移植性肝癌，能取得中等程度的抑瘤效果。本发明的哒嗪酮类化合物，其结构式如下：该化合物是一类通过引起肿瘤细胞DNA双链损伤的全新结构化合物，具有良好的发展为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN107496933A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710718048.X
申请日：2017-08-21
Applicant: 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物，通过利用抗EGFR单克隆抗体，采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子，以稳定型硫醚接头SMCC(4-(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N-琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头，构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR-DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价，与裸抗体相比，LR-DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力，并且能够被靶细胞进行有效内化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117860675A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410126473.X
申请日：2024-01-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K9/107 , A61K31/404 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了二氢吲哚类化合物胶束、制备方法和用途，所述胶束包括二氢吲哚类化合物和载体，所述二氢吲哚类化合物占所述胶束的质量比为1％～10％。本发明的二氢吲哚类化合物胶束显示出较裸药增强的细胞毒活性，用于治疗乳腺癌、肺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、结直肠腺癌、皮肤鳞癌、卵巢癌、皮肤黑色素瘤、食管癌、神经母细胞瘤及耐药肿瘤。
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公开(公告)号：CN111388665B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202010213016.6
申请日：2020-03-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K39/395 , A61P35/00 , A61K31/704
Abstract: 本发明提供一种治疗肿瘤的复合物及其制剂和用途，所述复合物包括光辉霉素和PD‑1抗体；所述复合物内光辉霉素和PD‑1抗体具有非常显著的协同作用，两药联用可以用于治疗结肠癌等肿瘤，有效提高对肿瘤的治疗效果，减少患者并发症的发生及发展。
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公开(公告)号：CN111297870B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202010203050.5
申请日：2020-03-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/5377 , A61K31/4525 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种式一所示的硝基苯甲酸类化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用，其中，X为NH、CH2或O；Y为NH或OCH2，R1为稠环基或取代稠环基，所述取代稠环基被一个或多个选自C1‑6烷基、卤素、C1‑6烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、硝基或氰基的取代基取代；本发明提供的硝基苯甲酸类化合物对多种肿瘤均具有非常好的细胞毒活性，尤其对大细胞肺癌、神经内分泌瘤和黑色素瘤表现出更好的细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN107496933B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201710718048.X
申请日：2017-08-21
Applicant: 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物，通过利用抗EGFR单克隆抗体，采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子，以稳定型硫醚接头SMCC(4‑(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N‑琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头，构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR‑DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价，与裸抗体相比，LR‑DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力，并且能够被靶细胞进行有效内化。
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公开(公告)号：CN119792570A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411987628.5
申请日：2024-12-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种靶向CLDN18.2的抗体偶联药物及其制备方法和应用。本发明利用所制得的新的抗体偶联药物中间体LND1001（K‑lock‑VC‑DUO‑5），通过K‑lock连接子将DUO‑5定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。经过验证后发现利用上述抗体偶联药物中间体LND1001与抗体h1D6偶联后具有良好的肿瘤靶向能力及良好的抗肿瘤活性。
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