公开(公告)号：CN108358917A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810370054.5

申请日：2018-04-24

Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 陆宇 ,  刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  郭慧元 ,  王洪建 ,  陶泽宇

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的含有碱性稠环片段的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及6(或7)-氯-2-乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其中，式(I)中R代表氢、甲基、乙基；Y代表取代或未取代的苯基或吡啶基；n代表0或1。

公开(公告)号：CN108484601B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201710121169.6

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  李霄宁 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。

公开(公告)号：CN108530448A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710121414.3

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  王洪建 ,  陶泽宇 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN108484705B

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN201810074544.0

申请日：2018-01-25

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

Inventor： 刘明亮 ,  吕凯 ,  曹瑞源 ,  汪阿鹏 ,  闫赟政 ,  陶泽宇 ,  李微 ,  耿云鹤 ,  杨晶晶 ,  赵磊 ,  李月香

IPC: C07H19/16 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7076

Abstract: 本发明涉及式(I)所示西奈芬净类似物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗黄病毒药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类西奈芬净类似物，其中Ar代表取代苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，W基团代表叔丁基，甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑三氟甲氧基苯基、4‑氰基苯基、4‑硝基苯基、4‑甲氧基苯基、3‑氟苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、3‑三氟甲基苯基、3‑三氟甲氧基苯基、3‑氰基苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基。式(I)。

公开(公告)号：CN108892693B

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201810941785.0

申请日：2018-08-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

Inventor： 刘明亮 ,  吕凯 ,  钟武 ,  曹瑞源 ,  汪阿鹏 ,  闫赟政 ,  陶泽宇 ,  和青昊 ,  王洪建 ,  李微 ,  耿云鹤

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/167 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的核苷类化合物，具有较好的抗黄病毒活性。实施例中以vero细胞为寨卡病毒载体，测定所述核苷类化合物对寨卡病毒的抑制活性和细胞毒性，实验结果表明，本发明提供的核苷类化合物具有较好的抗寨卡病毒活性，值得进一步开发制备成治疗黄病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN107674014B

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201710894507.X

申请日：2017-09-28

Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 陆宇 ,  刘明亮 ,  吕凯 ,  黄国成 ,  汪阿鹏 ,  王洪建 ,  陶泽宇 ,  郭慧元

IPC: C07D209/44 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有异吲哚啉片段的3，5‑二硝基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及N‑(异吲哚啉‑5‑基甲基)‑3，5‑二硝基苯甲酰胺类化合物，其异吲哚啉片段中的2‑位N原子直接与芳香(杂)环片段相连或通过次甲基与芳香(杂)环片段相连，其中，式(I)中n代表0、1；W代表芳香(杂)环片段。

公开(公告)号：CN108530447A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710121170.9

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  李霄宁 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-基，其中，Ar代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；所述R基团选自：具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN107674014A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201710894507.X

申请日：2017-09-28

Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 陆宇 ,  刘明亮 ,  吕凯 ,  黄国成 ,  汪阿鹏 ,  王洪建 ,  陶泽宇 ,  郭慧元

IPC: C07D209/44 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有异吲哚啉片段的3，5-二硝基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及N-(异吲哚啉-5-基甲基)-3，5-二硝基苯甲酰胺类化合物，其异吲哚啉片段中的2-位N原子直接与芳香(杂)环片段相连或通过次甲基与芳香(杂)环片段相连，其中，式(I)中n代表0、1；W代表芳香(杂)环片段。

公开(公告)号：CN110804061B

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201911103994.9

申请日：2019-11-13

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  李玉环 ,  陶泽宇 ,  蒋建东 ,  吕凯 ,  吴硕 ,  汪阿鹏 ,  杨璐

IPC: C07D487/04 ,  A61P31/20 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的6,7‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑5‑甲酰胺类化合物及其应用，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及6‑环丙基‑N‑取代苯基‑6,7‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑5‑甲酰胺类化合物，其中，式(I)中R、X和W如说明书中所述。

公开(公告)号：CN108976227B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201710412072.0

申请日：2017-06-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  刘洪涛 ,  魏增泉 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是碱性含氮桥环片段，其中,n1、n2、n3和n4代表0或1，W代表芳香基。