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![含有碱性稠环片段的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物及其制备方法](/CN/2018/1/74/images/201810370054.jpg)
公开(公告)号：CN108358917A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810370054.5
申请日：2018-04-24
Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4725 , A61K31/437 , A61P31/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及式(I)所示的含有碱性稠环片段的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及6(或7)-氯-2-乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其中，式(I)中R代表氢、甲基、乙基；Y代表取代或未取代的苯基或吡啶基；n代表0或1。
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公开(公告)号：CN108358917B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201810370054.5
申请日：2018-04-24
Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4725 , A61K31/437 , A61P31/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及式(I)所示的含有碱性稠环片段的咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及6(或7)‑氯‑2‑乙基咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物，其中，式(I)中R代表氢、甲基、乙基；Y代表取代或未取代的苯基或吡啶基；n代表0或1。
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公开(公告)号：CN107674014B
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201710894507.X
申请日：2017-09-28
Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/44 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有异吲哚啉片段的3，5‑二硝基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及N‑(异吲哚啉‑5‑基甲基)‑3，5‑二硝基苯甲酰胺类化合物，其异吲哚啉片段中的2‑位N原子直接与芳香(杂)环片段相连或通过次甲基与芳香(杂)环片段相连，其中，式(I)中n代表0、1；W代表芳香(杂)环片段。
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公开(公告)号：CN107674014A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201710894507.X
申请日：2017-09-28
Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/44 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有异吲哚啉片段的3，5-二硝基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及N-(异吲哚啉-5-基甲基)-3，5-二硝基苯甲酰胺类化合物，其异吲哚啉片段中的2-位N原子直接与芳香(杂)环片段相连或通过次甲基与芳香(杂)环片段相连，其中，式(I)中n代表0、1；W代表芳香(杂)环片段。
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公开(公告)号：CN108976227B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201710412072.0
申请日：2017-06-02
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5415 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及式(I)所示的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是碱性含氮桥环片段，其中,n1、n2、n3和n4代表0或1，W代表芳香基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108440446B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201810284861.5
申请日：2018-04-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江司太立制药股份有限公司
IPC: C07D279/08 , A61K31/5415 , A61P31/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有肟基片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其6‑位是硝基或三氟甲基，2‑位取代基是含有肟基的环己基甲基哌嗪基，其中，式(I)中X代表硝基或三氟甲基；R代表1‑6个C原子的烷基、取代或未取代的苄基。
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公开(公告)号：CN108976227A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710412072.0
申请日：2017-06-02
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5415 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及式(I)所示的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是碱性含氮桥环片段，其中,n1、n2、n3和n4代表0或1，W代表芳香基。
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公开(公告)号：CN108892693A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201810941785.0
申请日：2018-08-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC: C07H1/00 , C07H19/167 , A61K31/7076 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的核苷类化合物，具有较好的抗黄病毒活性。实施例中以vero细胞为寨卡病毒载体，测定所述核苷类化合物对寨卡病毒的抑制活性和细胞毒性，实验结果表明，本发明提供的核苷类化合物具有较好的抗寨卡病毒活性，值得进一步开发制备成治疗黄病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN108530448A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710121414.3
申请日：2017-03-02
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
CPC classification number: C07D471/10
Abstract: 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。
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公开(公告)号：CN108892693B
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201810941785.0
申请日：2018-08-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC: C07H1/00 , C07H19/167 , A61K31/7076 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的核苷类化合物，具有较好的抗黄病毒活性。实施例中以vero细胞为寨卡病毒载体，测定所述核苷类化合物对寨卡病毒的抑制活性和细胞毒性，实验结果表明，本发明提供的核苷类化合物具有较好的抗寨卡病毒活性，值得进一步开发制备成治疗黄病毒感染的药物。
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