公开(公告)号：CN108484601B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201710121169.6

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  李霄宁 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。

公开(公告)号：CN108530448A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710121414.3

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  王洪建 ,  陶泽宇 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN108530447A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710121170.9

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  李霄宁 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-基，其中，Ar代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；所述R基团选自：具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN108976227B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201710412072.0

申请日：2017-06-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  刘洪涛 ,  魏增泉 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是碱性含氮桥环片段，其中,n1、n2、n3和n4代表0或1，W代表芳香基。

公开(公告)号：CN108440446B

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN201810284861.5

申请日：2018-04-02

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  郭慧元 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  陈仕洪

IPC: C07D279/08 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有肟基片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其6‑位是硝基或三氟甲基，2‑位取代基是含有肟基的环己基甲基哌嗪基，其中，式(I)中X代表硝基或三氟甲基；R代表1‑6个C原子的烷基、取代或未取代的苄基。

公开(公告)号：CN108976227A

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201710412072.0

申请日：2017-06-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  刘洪涛 ,  魏增泉 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是碱性含氮桥环片段，其中,n1、n2、n3和n4代表0或1，W代表芳香基。

公开(公告)号：CN108484601A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201710121169.6

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  李霄宁 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-基，其中：Z代表烷(1-6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN108530447B

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201710121170.9

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  李霄宁 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑基，其中，Ar代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；所述R基团选自：具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。

公开(公告)号：CN108440446A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810284861.5

申请日：2018-04-02

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  郭慧元 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  陈仕洪

IPC: C07D279/08 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有肟基片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其6-位是硝基或三氟甲基，2-位取代基是含有肟基的环己基甲基哌嗪基，其中，式(I)中X代表硝基或三氟甲基；R代表1-6个C原子的烷基、取代或未取代的苄基。

公开(公告)号：CN108358917A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810370054.5

申请日：2018-04-24

Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 陆宇 ,  刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  郭慧元 ,  王洪建 ,  陶泽宇

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的含有碱性稠环片段的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及6(或7)-氯-2-乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其中，式(I)中R代表氢、甲基、乙基；Y代表取代或未取代的苯基或吡啶基；n代表0或1。