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公开(公告)号：CN114989065B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202210646470.X
申请日：2022-06-09
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/24 , C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种吲哚二聚体类化合物的制备方法，属于化学合成技术领域；本发明的制备方法，包括以下步骤：将式1所示的化合物、金属催化剂和氧化剂混合后，发生二聚化反应，制得吲哚类二聚体类化合物。本发明的制备方法还可用于Gelliunsine类生物碱的合成。本发明的制备方法具有反应时间短，选择性高，可规模化制备，原料和催化剂便宜易得、操作方便的特点，适用于C2‑C8’吲哚类二聚体类化合物和N1‑C8’吲哚类二聚体类化合物的合成。
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公开(公告)号：CN117159538A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202211141860.8
申请日：2022-09-19
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/407 , A61P31/14 , C07D209/34 , C07D487/10
Abstract: 本发明公开了一种甲异靛衍生物作为Mpro抑制剂及其在抗病毒药物中的应用，具有如式I所示的结构或其药学上可接受的盐。本发明方案的甲异靛衍生物可以有效抑制冠状病毒Mpro，可以作为一种新颖的强效冠状病毒Mpro抑制剂，活性高，稳定性好，制备方法简单，在制备抗病毒药物中有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114957097A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210615743.4
申请日：2022-06-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/96 , C07D471/10 , C07D491/107
Abstract: 本发明公开了一种吲哚啉类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的制备方法，包括以下步骤：将吲哚类化合物和炔类化合物在金属催化剂和酸的作用下发生环化反应，制得吲哚啉类化合物。本发明的制备原料，在金属催化剂和酸的共同作用下；发生分子内和分子间[2+2]环化加成；制得了吲哚啉类化合物。本发明制备方法的原子经济性高，选择性高，实现了吲哚啉类化合物的规模化制备；通式本发明的制备原料、金属催化剂和酸便宜易得；从而大大降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN118084668A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410065218.9
申请日：2024-01-16
Applicant: 中南大学
IPC: C07C69/94 , C07C65/105 , C07C49/747 , C07C275/34 , C07C233/27 , C07C233/75 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C225/16 , C07D209/46 , C07D311/22 , C07F9/80 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/137 , A61K31/122 , A61K31/12 , A61K31/235 , A61K31/192 , A61K31/4035 , A61K31/352 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种联苄衍生物及其应用。该联苄衍生物可以有效抑制冠状病毒Mpro，可以作为一种新颖的强效冠状病毒Mpro抑制剂，活性高，稳定性好，且制备方法简单，在制备抗病毒药物中有很好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114957097B
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210615743.4
申请日：2022-06-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/96 , C07D471/10 , C07D491/107
Abstract: 本发明公开了一种吲哚啉类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的制备方法，包括以下步骤：将吲哚类化合物和炔类化合物在金属催化剂和酸的作用下发生环化反应，制得吲哚啉类化合物。本发明的制备原料，在金属催化剂和酸的共同作用下；发生分子内和分子间[2+2]环化加成；制得了吲哚啉类化合物。本发明制备方法的原子经济性高，选择性高，实现了吲哚啉类化合物的规模化制备；通式本发明的制备原料、金属催化剂和酸便宜易得；从而大大降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN115381815A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202210909296.3
申请日：2022-07-29
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了独脚金内酯衍生物在制备线粒体自噬抑制剂中的应用。本发明方案将独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂，可以选择性诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的迁移，可用于制备预防或治疗肿瘤的药物，也可作为化疗药物增敏剂，与化疗药物紫杉醇或顺铂联合用药，或用于研究细胞自噬或凋亡的机制，此外，独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂还可用于制备神经退行性疾病和炎症性疾病的治疗药物。本发明进一步扩大了独脚金内酯衍生物的应用范围，也抗肿瘤治疗提供了新方案。
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公开(公告)号：CN114989065A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210646470.X
申请日：2022-06-09
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/24 , C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种吲哚二聚体类化合物的制备方法，属于化学合成技术领域；本发明的制备方法，包括以下步骤：将式1所示的化合物、金属催化剂和氧化剂混合后，发生二聚化反应，制得吲哚类二聚体类化合物。本发明的制备方法还可用于Gelliunsine类生物碱的合成。本发明的制备方法具有反应时间短，选择性高，可规模化制备，原料和催化剂便宜易得、操作方便的特点，适用于C2‑C8’吲哚类二聚体类化合物和N1‑C8’吲哚类二聚体类化合物的合成。
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公开(公告)号：CN117720432A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202211391694.7
申请日：2022-11-08
Applicant: 启东亚太药业有限公司 , 中南大学
IPC: C07C241/02 , B01J31/22 , C07C243/22
Abstract: 本发明公开了一种芳基肼类化合物的制备方法。上述芳基肼类化合物的制备方法，包括以下步骤：在碱性条件下，混合金属催化剂、硫脲类化合物、式I化合物和式II化合物，得到混合物，经反应，得到上述芳基肼类化合物。所述式I化合物的通式为：#imgabs0#所述式II化合物的通式为：R2NHNH2；上述制备方法可一步合成芳基肼类化合物，本发明制备方法可选用便宜易得的催化剂和原料，上述制备方法选择性好、无毒性、产率高、成本低，便于规模化制备。
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公开(公告)号：CN115381815B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210909296.3
申请日：2022-07-29
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了独脚金内酯衍生物在制备线粒体自噬抑制剂中的应用。本发明方案将独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂，可以选择性诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的迁移，可用于制备预防或治疗肿瘤的药物，也可作为化疗药物增敏剂，与化疗药物紫杉醇或顺铂联合用药，或用于研究细胞自噬或凋亡的机制，此外，独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂还可用于制备神经退行性疾病和炎症性疾病的治疗药物。本发明进一步扩大了独脚金内酯衍生物的应用范围，也抗肿瘤治疗提供了新方案。
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