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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103288930A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310244987.7
申请日：2013-06-19
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了转移肿瘤缺失蛋白二聚化作用的一组荧光探针互补蛋白，包含SEQIDNo：2和SEQIDNo：4所示的氨基酸序列，分别对应荧光探针N端蛋白和荧光探针C端蛋白。本发明还提供了编码这组蛋白的多核苷酸以及多核苷酸的重组载体。本发明提供的荧光探针可以借助Mtss1蛋白二聚化作用，使其末端连接的互补基团相互靠近，并相互作用而产生可以激发荧光的能力。探针的荧光强度能够指示Mtss1蛋白I-BAR区二聚化的程度，并与Mtss1蛋白I-BAR抑制类药物的活性呈线性关系。本发明提供的探针蛋白可用于研究Mtss1蛋白二聚化过程，也可用于Mtss1蛋白抑制剂的高效筛选。
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公开(公告)号：CN103333227B
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201310227702.9
申请日：2013-06-07
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐，还提供了该转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽分子量低、稳定性高、毒性很小，并能够通过细胞膜进入细胞，通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，在胞内抑制肿瘤细胞内摄、干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导，削弱了由表皮生长因子EGF、血小板衍生因子PDGF或刺猬因子shh等肿瘤刺激因素引发的细胞增殖和生长，其中抑制剂-蛋白的体外抑制活性在纳摩尔级，不需转染或脂质体包裹直接加入细胞培养液中即能显著抑制肿瘤细胞内吞作用。
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公开(公告)号：CN102816225B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210294545.9
申请日：2012-08-17
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽，包含SEQ ID No：2所示的氨基酸序列。本发明还提供了编码该多肽的多核苷酸以及该多核苷酸重组载体。该转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，从而达到抑制肿瘤细胞内摄，干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导的效果，其中多肽-蛋白的体外结合解离常数和抑制活性均在纳摩尔级。
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公开(公告)号：CN102816225A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210294545.9
申请日：2012-08-17
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽，包含SEQ ID No：2所示的氨基酸序列。本发明还提供了编码该多肽的多核苷酸以及该多核苷酸重组载体。该转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，从而达到抑制肿瘤细胞内摄，干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导的效果，其中多肽-蛋白的体外结合解离常数和抑制活性均在纳摩尔级。
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公开(公告)号：CN103333227A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310227702.9
申请日：2013-06-07
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐，还提供了该转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽分子量低、稳定性高、毒性很小，并能够通过细胞膜进入细胞，通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，在胞内抑制肿瘤细胞内摄、干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导，削弱了由表皮生长因子EGF、血小板衍生因子PDGF或刺猬因子shh等肿瘤刺激因素引发的细胞增殖和生长，其中抑制剂-蛋白的体外抑制活性在纳摩尔级，不需转染或脂质体包裹直接加入细胞培养液中即能显著抑制肿瘤细胞内吞作用。
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