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公开(公告)号：CN112707900A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN202011157576.0
申请日：2020-10-26
IPC: C07D471/04 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16
Abstract: 本公开涉及式(I)和式(II)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物，及其用于治疗疾病的应用。R1‑A1‑LIN‑A2‑R2(I);R12‑A12‑LIN‑A22‑R22 (II)。
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公开(公告)号：CN112707900B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202011157576.0
申请日：2020-10-26
IPC: C07D471/04 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16
Abstract: 本公开涉及式(I)和式(II)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物，及其用于治疗疾病的应用。R1‑A1‑LIN‑A2‑R2 (I),R12‑A12‑LIN‑A22‑R22 (II)。
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公开(公告)号：CN116396288A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310002301.7
申请日：2023-01-03
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P37/02 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P27/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P1/02 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61K31/496
Abstract: 本公开涉及基于BCL‑2家族蛋白配体化合物开发的蛋白降解剂，包括式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、前药或多晶型物，以及它们用于治疗疾病的应用。
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公开(公告)号：CN113582980B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202110473278.0
申请日：2021-04-29
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D405/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07D453/02 , C07D409/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P7/06 , A61P37/06 , A61P11/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P1/02 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/06 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4545
Abstract: 基于杂环和戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用，本公开涉及式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化
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公开(公告)号：CN110240629B
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN201910175266.2
申请日：2019-03-08
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07K5/062 , A61K38/05 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开提供式(I)的蛋白降解靶向BCR‑ABL化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对BCR‑ABL靶蛋白具有降解和抑制作用，其主要由四部分组成，第一部分BCR‑ABL‑TKIs是具有BCR‑ABL酪氨酸激酶抑制活性的化合物；第二部分LIN是链接单元；第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体；以及第四部分基团A为羰基，其将BCR‑ABL‑TKIs和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解BCR‑ABL蛋白和抑制BCR‑ABL活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372327B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202110209098.1
申请日：2021-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗肿瘤。。
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公开(公告)号：CN111606883A
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN202010116398.0
申请日：2020-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D487/08 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07F9/6558 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61K31/529 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P7/06
Abstract: 本公开涉及式(I)化合物或其盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物，以及其治疗肿瘤应用。本公开还提供了式(I’)化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物的治疗肿瘤应用。
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公开(公告)号：CN111205282A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN201911141101.X
申请日：2019-11-20
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D417/12 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P9/10 , A61P25/22 , A61P15/02 , A61P25/24 , A61P15/08
Abstract: 本公开涉及式(I)的ER蛋白调节剂化合物及其应用。式(I)化合物中的LIN是链接单元；ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体；以及基团X为CH2、O或NH，基团X通过连接基团LIN共价连接ULM。本发明设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有调节ER蛋白和抑制肿瘤活性的功能，可用于预防和/或治疗与雌激素受体相关的疾病或病症或相关的肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN110615779A
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201910529711.0
申请日：2019-06-19
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D401/14
Abstract: 本公开涉及制备式(I)化合物的方法，所述方法包括：式(II)化合物的氨基与式(III)化合物在有机碱存在下发生氨基烷基化反应，选择性得到式(I)化合物。本公开还涉及式(I)化合物。R1-LIN式(III)。
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公开(公告)号：CN111606883B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202010116398.0
申请日：2020-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D487/08 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07F9/6558 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61K31/529 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P7/06
Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物，以及其治疗肿瘤应用。本发明还提供了式(I')化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物的治疗肿瘤应用。
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