公开(公告)号：CN114075180B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202110927608.9

申请日：2021-08-12

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  刘林义 ,  任超伟 ,  仇星

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P19/08 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本公开涉及式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗与TNF‑α相关的疾病或病症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111205282B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN201911141101.X

申请日：2019-11-20

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  孙仁红 ,  任超伟 ,  孙宁 ,  仇星

IPC: C07D417/12 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P15/02 ,  A61P25/24 ,  A61P15/08

Abstract: 本公开涉及式(I)的ER蛋白调节剂化合物及其应用。式(I)化合物中的LIN是链接单元；ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体；以及基团X为CH2、O或NH，基团X通过连接基团LIN共价连接ULM。本发明设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有调节ER蛋白和抑制肿瘤活性的功能，可用于预防和/或治疗与雌激素受体相关的疾病或病症或相关的肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN113582980A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110473278.0

申请日：2021-04-29

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  刘林义 ,  任超伟 ,  仇星 ,  刘海霞 ,  孙宁 ,  孙仁红

IPC: C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P7/06 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P1/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

Abstract: 基于杂环和戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用，本公开涉及式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗与TNF‑α相关的疾病或病症。

公开(公告)号：CN110615779B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN201910529711.0

申请日：2019-06-19

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  孙宁 ,  仇星

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14

Abstract: 本公开涉及制备式(I)化合物的方法，所述方法包括：式(II)化合物的氨基与式(III)化合物在有机碱存在下发生氨基烷基化反应，选择性得到式(I)化合物。本公开还涉及式(I)化合物。R1‑LIN式(III)。

公开(公告)号：CN112321566B

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202010779188.X

申请日：2020-08-05

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  宋肖玲 ,  孙宁 ,  任超伟 ,  孙仁红 ,  屈小娟 ,  刘海霞 ,  仇星

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K38/05 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07K5/062 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种双功能化合物及其制备方法和用途，所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症。本发明提供一种双功能化合物或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物，所述双功能化合物的化学结构式如式I所示。所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症，所述用途具体可以为抗肿瘤的用途。

公开(公告)号：CN114075180A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202110927608.9

申请日：2021-08-12

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  刘林义 ,  任超伟 ,  仇星

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P19/08 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本公开涉及式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗与TNF‑α相关的疾病或病症。

公开(公告)号：CN113372327A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110209098.1

申请日：2021-02-25

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  仇星 ,  孙宁 ,  孙仁红 ,  任超伟

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗肿瘤。。

公开(公告)号：CN110240629A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201910175266.2

申请日：2019-03-08

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  阴倩倩 ,  陈金聚 ,  赵全菊 ,  任超伟 ,  孙仁红 ,  孙宁 ,  仇星 ,  孔莹 ,  李岩 ,  刘林义

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本公开提供式(I)的蛋白降解靶向BCR-ABL化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对BCR-ABL靶蛋白具有降解和抑制作用，其主要由四部分组成，第一部分BCR-ABL-TKIs是具有BCR-ABL酪氨酸激酶抑制活性的化合物；第二部分LIN是链接单元；第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体；以及第四部分基团A为羰基，其将BCR-ABL-TKIs和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解BCR-ABL蛋白和抑制BCR-ABL活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN111606883B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202010116398.0

申请日：2020-02-25

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  仇星 ,  孙宁 ,  孙仁红 ,  刘林义 ,  任超伟

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D487/08 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07F9/6558 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/529 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P7/06

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物，以及其治疗肿瘤应用。本发明还提供了式(I')化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物的治疗肿瘤应用。

公开(公告)号：CN109912655B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN201811519739.8

申请日：2018-12-12

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  宋肖玲 ,  林海帆 ,  孙宁 ,  陈金聚 ,  仇星 ,  任超伟 ,  孔莹

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了式(I)的化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对ALK靶蛋白具有降解和抑制作用，其主要由四部分组成，第一部分ALK‑TKIs是具有ALK酪氨酸激酶抑制活性的化合物；第二部分LIN是不同链接单元(Linker)；第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL、CRBN或者其它蛋白酶的小分子配体(ULM,ubiquitin ligase binding moiety)；以及第四部分基团A为羰基或者缺省，其将ALK‑TKIs和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本发明设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解ALK蛋白和抑制ALK活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。