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公开(公告)号:CN113582980B
公开(公告)日:2023-11-24
申请号:CN202110473278.0
申请日:2021-04-29
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D405/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07D453/02 , C07D409/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P7/06 , A61P37/06 , A61P11/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P1/02 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/06 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4545
Abstract: 基于杂环和戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用,本公开涉及式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化
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公开(公告)号:CN110240629B
公开(公告)日:2023-10-03
申请号:CN201910175266.2
申请日:2019-03-08
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07K5/062 , A61K38/05 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开提供式(I)的蛋白降解靶向BCR‑ABL化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对BCR‑ABL靶蛋白具有降解和抑制作用,其主要由四部分组成,第一部分BCR‑ABL‑TKIs是具有BCR‑ABL酪氨酸激酶抑制活性的化合物;第二部分LIN是链接单元;第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体;以及第四部分基团A为羰基,其将BCR‑ABL‑TKIs和LIN共价结合,且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解BCR‑ABL蛋白和抑制BCR‑ABL活性的功能,可用于相关的肿瘤治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113372327B
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202110209098.1
申请日:2021-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗肿瘤。。
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公开(公告)号:CN111606883A
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CN202010116398.0
申请日:2020-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D487/08 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07F9/6558 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61K31/529 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P7/06
Abstract: 本公开涉及式(I)化合物或其盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物,以及其治疗肿瘤应用。本公开还提供了式(I’)化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物的治疗肿瘤应用。
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公开(公告)号:CN111205282A
公开(公告)日:2020-05-29
申请号:CN201911141101.X
申请日:2019-11-20
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D417/12 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P9/10 , A61P25/22 , A61P15/02 , A61P25/24 , A61P15/08
Abstract: 本公开涉及式(I)的ER蛋白调节剂化合物及其应用。式(I)化合物中的LIN是链接单元;ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体;以及基团X为CH2、O或NH,基团X通过连接基团LIN共价连接ULM。本发明设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有调节ER蛋白和抑制肿瘤活性的功能,可用于预防和/或治疗与雌激素受体相关的疾病或病症或相关的肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN115745963A
公开(公告)日:2023-03-07
申请号:CN202211025050.6
申请日:2022-08-25
Applicant: 标新生物医药科技(上海)有限公司 , 上海科技大学
IPC: C07D401/14 , C07D471/04 , C07K5/06 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/551 , A61K38/05
Abstract: 本公开涉及式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗与NAMPT相关的疾病或病症。
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公开(公告)号:CN112321566B
公开(公告)日:2022-06-10
申请号:CN202010779188.X
申请日:2020-08-05
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K38/05 , A61K31/517 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,特别是涉及一种双功能化合物及其制备方法和用途,所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症。本发明提供一种双功能化合物或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物,所述双功能化合物的化学结构式如式I所示。所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症,所述用途具体可以为抗肿瘤的用途。
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公开(公告)号:CN113372327A
公开(公告)日:2021-09-10
申请号:CN202110209098.1
申请日:2021-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗肿瘤。。
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公开(公告)号:CN110240629A
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201910175266.2
申请日:2019-03-08
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07K5/062 , A61K38/05 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开提供式(I)的蛋白降解靶向BCR-ABL化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对BCR-ABL靶蛋白具有降解和抑制作用,其主要由四部分组成,第一部分BCR-ABL-TKIs是具有BCR-ABL酪氨酸激酶抑制活性的化合物;第二部分LIN是链接单元;第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体;以及第四部分基团A为羰基,其将BCR-ABL-TKIs和LIN共价结合,且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解BCR-ABL蛋白和抑制BCR-ABL活性的功能,可用于相关的肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN111606883B
公开(公告)日:2023-05-09
申请号:CN202010116398.0
申请日:2020-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D487/08 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07F9/6558 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61K31/529 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P7/06
Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物,以及其治疗肿瘤应用。本发明还提供了式(I')化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、同位素富集类似物、互变异构体、多晶型物、立体异构体、或立体异构体的混合物的治疗肿瘤应用。
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