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公开(公告)号：CN115043878B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210617860.4
申请日：2022-06-01
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN113845533B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202111300393.4
申请日：2021-11-04
IPC: C07F1/12 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。
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公开(公告)号：CN115043878A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210617860.4
申请日：2022-06-01
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN113845533A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111300393.4
申请日：2021-11-04
IPC: C07F1/12 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。
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公开(公告)号：CN117567509A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311519724.2
申请日：2023-11-15
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院 , 南京中医药大学
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , C07F1/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金(I)类吉非替尼衍生物及其制备方法与应用，该金(I)类吉非替尼衍生物的制备方法包括如下步骤：1)将化合物I与氢氧化钾溶于甲醇中，加入金配体II，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再减压抽滤，得到粗产物；3)将粗产物进行纯化处理，得到产物金(I)类吉非替尼衍生物；本发明的金(I)类吉非替尼衍生物具有EGFR/TrxR双靶点抗肺癌作用，保留吉非替尼的母核结构4‑苯胺基喹唑啉以保证其原有的EGFR靶向抑制活性，引入不同碳链长度的炔基，连接不同的金配体，使其能同时靶向EGFR与TrxR，发挥抗肺癌活性，克服肺癌对吉非替尼的耐药性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110551156B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201910796060.1
申请日：2019-08-27
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07F15/00 , C07D233/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5‑二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示：其中，R1选自卤素、C1‑4的烷氧基或芳基，R2选自C1‑4烷基、取代或非取代的C1‑4烷基，其中取代基选自芳环或C3‑6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg‑1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110551156A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201910796060.1
申请日：2019-08-27
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07F15/00 , C07D233/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5-二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示： 其中，R1选自卤素、C1-4的烷氧基或芳基，R2选自C1-4烷基、取代或非取代的C1-4烷基，其中取代基选自芳环或C3-6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg-1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN119661399A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411826425.8
申请日：2024-12-12
Applicant: 南京中医药大学 , 深圳菲斯生物科技有限公司
IPC: C07C251/24 , C07D295/088 , A61K31/555 , A61P31/04 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了一类新型席夫碱金(III)化合物的合成及其抗菌应用，属于药物制备的技术领域；金诺芬具有显著的抗菌活性，但其Au‑S键容易被细胞内的还原性硫醇破坏，在未到达靶点前被代谢而产生毒副作用，基于金诺芬开发稳定性更强的金化合物是克服耐药菌的策略之一；席夫碱本身具有抗菌活性，与金(III)离子结合后能稳定金原子并提高其活性；体外抗菌活性显示Au6和Au13对碳青霉烯类及多粘菌素耐药肺炎克雷伯杆菌具有显著抗菌优势，最低抑菌浓度(MIC)为10μM，相对金诺芬，其抗菌活性提高了至少16倍；体内抗菌活性实验证实Au6和Au13能减少小鼠皮肤感染并促进伤口愈合，同时能延长腹腔感染小鼠生存时间，具有重要的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN119634720A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411276499.9
申请日：2024-09-12
Applicant: 南京中医药大学
IPC: B22F1/054 , A61K33/242 , A61K9/14 , A61K47/42 , A61K9/19 , A61P35/00 , B22F9/24 , B82Y40/00 , C07K14/765 , C07K1/107 , C12Q1/02 , G01N21/49
Abstract: 本发明公开了金(I)白蛋白纳米粒的制备方法及在抗肿瘤活性中的应用；属于医药药物领域，制备步骤：将BSA溶解于超纯水中，使用N氢氧化钠将其滴定至pH 8.5，滴加金(I)化合物的乙醇溶液，滴加无水乙醇，加入8％的戊二醛，搅拌后通过透析将游离的金(I)化合物及乙醇去除，再经过3次离心后得到纯化的纳米颗粒，经冷冻干燥得纳米粒冻干粉末。本发明通过对纳米粒的制备确定了BSA与金(I)化合物的投入比例，TEP NPs的表征说明粒径具有良好的稳定性，且在接近肿瘤微环境的pH条件下显示出释放行为。结果说明TEP NPs能将大部分金(I)化合物保留在纳米粒内部，在纳米粒通过ERP效应蓄积在肿瘤部位后，释放出大量的金(I)化合物以达到其肿瘤细胞杀伤作用。
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公开(公告)号：CN118420529A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410502740.9
申请日：2024-04-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D217/02 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61K31/4725 , A61K31/472 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。属于药物化学领域；所述化合物的化学结构式如式(I)所示：#imgabs0#本发明提供的一部分化合物具有抑制雌激素受体阳性细胞增殖的效果，具有作为雌激素受体下调剂治疗乳腺癌等相关疾病的潜力，另一部分化合物在不抑制乳腺癌细胞增殖的同时具有对雌激素受体的降解效果，具有成为成为特定工具分子探针的潜力。
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