公开(公告)号：CN113845533B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202111300393.4

申请日：2021-11-04

Applicant: 上海市第一人民医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 张箴波 ,  刘武昆 ,  肖奇梦 ,  刘远浩

IPC: C07F1/12 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/555

Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。

公开(公告)号：CN113845533A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202111300393.4

申请日：2021-11-04

Applicant: 上海市第一人民医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 张箴波 ,  刘武昆 ,  肖奇梦 ,  刘远浩

IPC: C07F1/12 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/555

Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。