公开(公告)号：CN114369117B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202210087666.X

申请日：2022-01-25

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 魏双 ,  刘武昆 ,  罗苗 ,  马宵雁 ,  刘辉国

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种膦‑金(I)‑硫类配合物及其制备方法与应用，该膦‑金(I)‑硫类配合物的制备方法包括如下步骤：1)将硫醇配体溶于二氯甲烷中，再加入三乙胺和氯(三乙基膦)金(I)，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再蒸发溶剂，得到粗产物；3)将粗产物采用硅胶柱层析，得到膦‑金(I)‑硫类配合物产物。本发明的膦‑金(I)‑硫类配合物具有抗肺癌作用，保留三乙基膦配体以保证其原有的抗肿瘤活性，将单阴离子四乙酰硫葡萄糖替换成新的硫醇基团，使其在体内具有更高的亲脂性和更好的稳定性。(56)对比文件Kinsch, Evelyn M. et al..Aphosphorus-31 nuclear magnetic resonanceand fluorescence study of the interactionof an anti-arthritic gold phosphine drugwith albumin. A bioinorganicapproach.IInorganica Chimica Acta.1984,第91卷(第4期),263-267.

公开(公告)号：CN114369117A

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN202210087666.X

申请日：2022-01-25

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 魏双 ,  刘武昆 ,  罗苗 ,  马宵雁 ,  刘辉国

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种膦‑金(I)‑硫类配合物及其制备方法与应用，该膦‑金(I)‑硫类配合物的制备方法包括如下步骤：1)将硫醇配体溶于二氯甲烷中，再加入三乙胺和氯(三乙基膦)金(I)，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再蒸发溶剂，得到粗产物；3)将粗产物采用硅胶柱层析，得到膦‑金(I)‑硫类配合物产物。本发明的膦‑金(I)‑硫类配合物具有抗肺癌作用，保留三乙基膦配体以保证其原有的抗肿瘤活性，将单阴离子四乙酰硫葡萄糖替换成新的硫醇基团，使其在体内具有更高的亲脂性和更好的稳定性。

公开(公告)号：CN117567509A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311519724.2

申请日：2023-11-15

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 魏双 ,  刘武昆 ,  王玲玲 ,  马宵雁 ,  刘辉国

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/6584 ,  C07F1/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种金(I)类吉非替尼衍生物及其制备方法与应用，该金(I)类吉非替尼衍生物的制备方法包括如下步骤：1)将化合物I与氢氧化钾溶于甲醇中，加入金配体II，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再减压抽滤，得到粗产物；3)将粗产物进行纯化处理，得到产物金(I)类吉非替尼衍生物；本发明的金(I)类吉非替尼衍生物具有EGFR/TrxR双靶点抗肺癌作用，保留吉非替尼的母核结构4‑苯胺基喹唑啉以保证其原有的EGFR靶向抑制活性，引入不同碳链长度的炔基，连接不同的金配体，使其能同时靶向EGFR与TrxR，发挥抗肺癌活性，克服肺癌对吉非替尼的耐药性。