公开(公告)号：CN115043878B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202210617860.4

申请日：2022-06-01

Applicant: 上海市第一人民医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 刘源 ,  刘武昆 ,  杨志斌 ,  柳玉 ,  黄胜

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/6584 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。

公开(公告)号：CN115043878A

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202210617860.4

申请日：2022-06-01

Applicant: 上海市第一人民医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 刘源 ,  刘武昆 ,  杨志斌 ,  柳玉 ,  黄胜

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/6584 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。