公开(公告)号：CN113527237A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110689076.X

申请日：2021-06-21

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 陆晟 ,  王晗 ,  朱晓磊 ,  李波 ,  许志勇 ,  蒋顺 ,  康琳琳 ,  茆勇军

IPC: C07D307/85 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C213/08 ,  C07C217/22 ,  C07C67/307 ,  C07C69/712 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16

Abstract: 本发明提供一种艾贝司他的制备方法，包括如下步骤：(1)将第一中间体3‑((二甲氨基)甲基)苯并呋喃‑2‑羧酸和第二中间体4‑(2‑氨基乙氧基)苯甲酸甲酯经酰胺缩合后制得第三中间体4‑[2‑(3‑二甲基氨基苯并呋喃‑2‑基‑羰基氨基)乙氧基]苯甲酸甲酯；(2)将第三中间体脱酯后再经酸调制备得到艾贝司他。该方法原料易得，工艺简洁，反应条件温和，操作方便，收率高，成本低，易于工业化生产。本发明还提供制备艾贝司他的第一中间体和第二中间体及其制备方法。