公开(公告)号：CN114736191A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202210338168.8

申请日：2022-04-01

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 黄立梁 ,  冯煌迪 ,  卿斌

IPC: C07D403/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种特普替尼中间体及其制备方法和应用，制备方法包括3‑甲基苯甲腈与盐酸羟胺发生加成和缩合反应；5‑羟基‑6‑氧代‑2‑(间甲苯基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑羧酸甲酯和碱水解脱羧；用碱液调节抽滤，5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮在三氯氧磷下进行氯代，4‑氯‑2‑(间甲苯基)嘧啶‑5‑醇在钯碳加氢的作用下脱氯，然后再水解；本发明对5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮进行氯代反应，选择三氯氧磷为氯代试剂，实现了工艺技术路线的改进；对2‑(3‑甲基苯基)‑5‑嘧啶酚进行酚羟基的保护，实现了5‑甲氧基‑2‑(间甲苯基)嘧啶的苄基位置的溴代，生产效率高，工艺简单。

公开(公告)号：CN114736191B

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210338168.8

申请日：2022-04-01

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 黄立梁 ,  冯煌迪 ,  卿斌

IPC: C07D403/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种特普替尼中间体及其制备方法和应用，制备方法包括3‑甲基苯甲腈与盐酸羟胺发生加成和缩合反应；5‑羟基‑6‑氧代‑2‑(间甲苯基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑羧酸甲酯和碱水解脱羧；用碱液调节抽滤，5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮在三氯氧磷下进行氯代，4‑氯‑2‑(间甲苯基)嘧啶‑5‑醇在钯碳加氢的作用下脱氯，然后再水解；本发明对5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮进行氯代反应，选择三氯氧磷为氯代试剂，实现了工艺技术路线的改进；对2‑(3‑甲基苯基)‑5‑嘧啶酚进行酚羟基的保护，实现了5‑甲氧基‑2‑(间甲苯基)嘧啶的苄基位置的溴代，生产效率高，工艺简单。

公开(公告)号：CN109970738A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910147340.X

申请日：2019-02-27

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 尹小英 ,  冯煌迪 ,  陈玲艳

IPC: C07D471/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/439

Abstract: 本发明涉及一种金雀花碱N‑异黄酮类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为：其中，R1选自羟基、烷氧基、胺基或卤基中的一种，R2选自氢、烷基或芳基中的一种，R3选自羟基、烷氧基、胺基或卤基中的一种或几种组合。与现有技术相比，本发明通过组合合成技术，将异黄酮类化合物作为结构单元拼接到金雀花碱12位N上，从而合成了一系列金雀花碱‑异黄酮衍生物，发挥新的活性药理作用。

公开(公告)号：CN113845445A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202111201135.0

申请日：2021-10-15

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 黄立梁 ,  冯煌迪 ,  白雪莹 ,  卿斌 ,  周鹏宇

IPC: C07C307/02 ,  C07D213/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07C303/34

Abstract: 本发明公开了(1‑乙烯基)氨磺酰氟衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成化学领域。该衍生物具有如式所示的通式结构，R独立地选自芳香族或杂芳族或脂肪烃的单取代或二取代邻位、间位或对位上的苯基、甲基、乙基、丁基、戊基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基或氰基。本发明中(1‑乙烯基)氨磺酰氟衍生物含有磺酰氟官能团(RSO2F)，具有独特的稳定性和活性，可作为中间体或氟交换试剂用于合成含氟化合物或含磺酰化合物，合成方法简便，产率和原子经济性高，在有机合成、材料科学、化学生物学和药物发现等方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109970738B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201910147340.X

申请日：2019-02-27

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 尹小英 ,  冯煌迪 ,  陈玲艳

IPC: C07D471/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/439

Abstract: 本发明涉及一种金雀花碱N‑异黄酮类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为：其中，R1选自羟基、烷氧基、胺基或卤基中的一种，R2选自氢、烷基或芳基中的一种，R3选自羟基、烷氧基、胺基或卤基中的一种或几种组合。与现有技术相比，本发明通过组合合成技术，将异黄酮类化合物作为结构单元拼接到金雀花碱12位N上，从而合成了一系列金雀花碱‑异黄酮衍生物，发挥新的活性药理作用。

公开(公告)号：CN118772065A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410766106.6

申请日：2024-06-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 马高祥 ,  黄立梁 ,  冯煌迪 ,  黄军海

IPC: C07D239/48 ,  C07D239/34 ,  C07D239/60 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C41/16 ,  C07C43/23 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C39/28

Abstract: 本发明公开了一种吉法匹生关键中间体的制备方法，包括：化合物a和卤代试剂进行卤化反应得化合物b，化合物b经亲核取代反应得化合物c，化合物c和d经亲电取代反应得化合物e，化合物e经酰胺化对接反应得化合物f，化合物f经杂环羟基氯化反应得化合物g，化合物g经氨化反应得化合物h，化合物h经钯碳加氢反应得化合物i，化合物i经磺胺化反应得目标产物吉法匹生。本发明中吉法匹生关键中间体的制备方法相对现有技术优势明显，起始原料价廉易购，产品纯度高，收率高，无剧毒试剂使用，环境友好，有助于降低吉法匹生的生产成本，缓解其可及性问题。

公开(公告)号：CN114262292A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202111560064.3

申请日：2021-12-20

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 冯煌迪 ,  黄立梁 ,  谢玉娟

IPC: C07D213/16 ,  C07D213/12 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30

Abstract: 本发明公开了吡啶类衍生物及其制备方法和用途，涉及有机合成领域。该吡啶类衍生物的通式结构为R1独立选自苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、邻氯苯基、间氯苯基、对溴苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基；R2独立选自苯基、3,4‑二甲氧基苯基、对甲氧基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、对正丁基苯基、对正戊基苯基、对氟苯基、邻溴苯基、间溴苯基、邻三氟甲基苯基。本发明首次采用胺和炔反应合成2,4,5‑三取代吡啶化合物，反应条件温和，底物范围广泛且目标产物收率高，具有显著的实用性，在药物活性方面具有广阔的应用前景。