公开(公告)号：CN118772065A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410766106.6

申请日：2024-06-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 马高祥 ,  黄立梁 ,  冯煌迪 ,  黄军海

IPC: C07D239/48 ,  C07D239/34 ,  C07D239/60 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C41/16 ,  C07C43/23 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C39/28

Abstract: 本发明公开了一种吉法匹生关键中间体的制备方法，包括：化合物a和卤代试剂进行卤化反应得化合物b，化合物b经亲核取代反应得化合物c，化合物c和d经亲电取代反应得化合物e，化合物e经酰胺化对接反应得化合物f，化合物f经杂环羟基氯化反应得化合物g，化合物g经氨化反应得化合物h，化合物h经钯碳加氢反应得化合物i，化合物i经磺胺化反应得目标产物吉法匹生。本发明中吉法匹生关键中间体的制备方法相对现有技术优势明显，起始原料价廉易购，产品纯度高，收率高，无剧毒试剂使用，环境友好，有助于降低吉法匹生的生产成本，缓解其可及性问题。