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公开(公告)号：CN102775391B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110123054.3
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10 , A61P25/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，分别脱除R1和R2，或者同时脱除R1和R2，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；本发明的方法，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学式如(I)所示。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102241623A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010174741.3
申请日：2010-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/48 , C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一类N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物及其应用，本发明提供的N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物，脱水可得相应的哌啶烯类衍生物，用于合成盐酸替罗非班。本发明通过哌啶N上引入易于脱去的基团，作为哌啶的潜在形式，原料廉价易得、反应条件温和，操作简便，较高收率地合成盐酸替罗非班。所述N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN102775392A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123073.6
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用，所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物，可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦，与已报道文献相比，具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、操作简便，反应步骤大大缩短，产品质量可控，纯度高，三废污染少，易于工业化生产，所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为具有结构通式(I)的化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN102775342A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123085.9
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，在溶剂中，催化剂存在下，脱除N-保护基，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；采用本发明的方法制备阿莫曲坦，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学结构式如式(I)所示。
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公开(公告)号：CN102775391A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123054.3
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10 , A61P25/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，分别脱除R1和R2，或者同时脱除R1和R2，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；本发明的方法，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学式如(I)所示。
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公开(公告)号：CN102775392B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201110123073.6
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用，所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物，可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦，与已报道文献相比，具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、操作简便，反应步骤大大缩短，产品质量可控，纯度高，三废污染少，易于工业化生产，所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为具有结构通式(I)的化合物的游离碱或盐。
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