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公开(公告)号：CN112618527A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202110076808.8
申请日：2021-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备突变型葡萄膜黑色素瘤药物中的应用，所述小分子为伊利司莫，所述突变型葡萄膜黑色素瘤包括GNAQ或GNA11突变型。本发明中的小分子伊利司莫针对于GNAQ/GNA11突变型葡萄膜黑色素瘤，可有效杀伤该突变型UM细胞，有效抑制其增殖，阻滞细胞周期至G1期，并能够在体内很好地抑制GNAQ/GNA11突变型UM细胞增殖、转移，而对野生型UM细胞杀伤效果差，从而展示出针对GNAQ/GNA11突变型UM细胞的特异性杀伤效果。本发明中所述伊利司莫的药物作用随着浓度升高而增加，其分子结构式如式(Ⅰ)所示：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112618527B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110076808.8
申请日：2021-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备突变型葡萄膜黑色素瘤药物中的应用，所述小分子为伊利司莫，所述突变型葡萄膜黑色素瘤包括GNAQ或GNA11突变型。本发明中的小分子伊利司莫针对于GNAQ/GNA11突变型葡萄膜黑色素瘤，可有效杀伤该突变型UM细胞，有效抑制其增殖，阻滞细胞周期至G1期，并能够在体内很好地抑制GNAQ/GNA11突变型UM细胞增殖、转移，而对野生型UM细胞杀伤效果差，从而展示出针对GNAQ/GNA11突变型UM细胞的特异性杀伤效果。本发明中所述伊利司莫的药物作用随着浓度升高而增加，其分子结构式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN115054605A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210835405.1
申请日：2022-07-15
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC: A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了G9a抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤的药物中的应用，所述G9a抑制剂选自化合物Ⅰ及其盐酸盐、化合物Ⅱ及其盐酸盐的任意一种或任意两种以上的组合，所述化合物Ⅰ是UNC0631，分子式为C37H61N7O2，所述化合物Ⅱ是BIX01294，分子式为C28H38N6O2，在体外和体内水平上验证了G9a抑制剂可有效杀伤葡萄膜黑色素瘤细胞，有效抑制其增殖，可将肿瘤细胞周期阻滞在G1期，S期细胞比例减少，诱导肿瘤凋亡，降低其迁移能力，且药物作用随着浓度的升高而增加。本发明为葡萄膜黑色素瘤的临床治疗提供新的治疗药物，提高了目前针对葡萄膜黑色素瘤疾病的治疗效果。
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公开(公告)号：CN115054605B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210835405.1
申请日：2022-07-15
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC: A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了G9a抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤的药物中的应用，所述G9a抑制剂选自化合物Ⅰ及其盐酸盐、化合物Ⅱ及其盐酸盐的任意一种或任意两种以上的组合，所述化合物Ⅰ是UNC0631，分子式为C37H61N7O2，所述化合物Ⅱ是BIX01294，分子式为C28H38N6O2，在体外和体内水平上验证了G9a抑制剂可有效杀伤葡萄膜黑色素瘤细胞，有效抑制其增殖，可将肿瘤细胞周期阻滞在G1期，S期细胞比例减少，诱导肿瘤凋亡，降低其迁移能力，且药物作用随着浓度的升高而增加。本发明为葡萄膜黑色素瘤的临床治疗提供新的治疗药物，提高了目前针对葡萄膜黑色素瘤疾病的治疗效果。
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公开(公告)号：CN112773803A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110100910.7
申请日：2021-01-26
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/506 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备促进皮肤伤口愈合的药物中的应用，所述小分子为CHIR99021，其作用于表皮干细胞的浓度为1.0～5.0μmol/L，体内应用浓度为0.1～0.5μmol/L。本发明中的小分子制成药物用于促进皮肤伤口愈合时，能够表现出高效的促表皮干细胞增殖的效果。该小分子具有长期诱导表皮干细胞增殖的效应，并能够显著缩短伤口愈合的时间，对表皮干细胞干性维持和表皮干细胞增殖有促进作用，无诱导病理性瘢痕形成且能高效修复瘢痕，无诱导成瘤作用，使用安全有效。可以有效避免表皮干细胞分离培养和体内移植所带来的治疗时间长、疗效不确定的风险。CHIR99021的分子结构式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN117224679A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202310900656.8
申请日：2023-07-21
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K45/00 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及选择性CDK9调节剂在制备肾上腺皮质癌(Adrenocortical carcinoma,ACC)药物中的应用。本发明通过体外与体内实验证实选择性CDK9调节剂可显著抑制ACC肿瘤生长与激素分泌，CDK9是ACC治疗的重要靶点；尤其是在类固醇生成因子‑1(SF‑1)阳性细胞中，选择性CDK9调节剂于纳摩尔级别即表现出明显的抗肿瘤与抗分泌效果，具有良好的市场应用前景。
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