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公开(公告)号：CN112618527A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202110076808.8
申请日：2021-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备突变型葡萄膜黑色素瘤药物中的应用，所述小分子为伊利司莫，所述突变型葡萄膜黑色素瘤包括GNAQ或GNA11突变型。本发明中的小分子伊利司莫针对于GNAQ/GNA11突变型葡萄膜黑色素瘤，可有效杀伤该突变型UM细胞，有效抑制其增殖，阻滞细胞周期至G1期，并能够在体内很好地抑制GNAQ/GNA11突变型UM细胞增殖、转移，而对野生型UM细胞杀伤效果差，从而展示出针对GNAQ/GNA11突变型UM细胞的特异性杀伤效果。本发明中所述伊利司莫的药物作用随着浓度升高而增加，其分子结构式如式(Ⅰ)所示：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112618527B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110076808.8
申请日：2021-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备突变型葡萄膜黑色素瘤药物中的应用，所述小分子为伊利司莫，所述突变型葡萄膜黑色素瘤包括GNAQ或GNA11突变型。本发明中的小分子伊利司莫针对于GNAQ/GNA11突变型葡萄膜黑色素瘤，可有效杀伤该突变型UM细胞，有效抑制其增殖，阻滞细胞周期至G1期，并能够在体内很好地抑制GNAQ/GNA11突变型UM细胞增殖、转移，而对野生型UM细胞杀伤效果差，从而展示出针对GNAQ/GNA11突变型UM细胞的特异性杀伤效果。本发明中所述伊利司莫的药物作用随着浓度升高而增加，其分子结构式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN115054605B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210835405.1
申请日：2022-07-15
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC: A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了G9a抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤的药物中的应用，所述G9a抑制剂选自化合物Ⅰ及其盐酸盐、化合物Ⅱ及其盐酸盐的任意一种或任意两种以上的组合，所述化合物Ⅰ是UNC0631，分子式为C37H61N7O2，所述化合物Ⅱ是BIX01294，分子式为C28H38N6O2，在体外和体内水平上验证了G9a抑制剂可有效杀伤葡萄膜黑色素瘤细胞，有效抑制其增殖，可将肿瘤细胞周期阻滞在G1期，S期细胞比例减少，诱导肿瘤凋亡，降低其迁移能力，且药物作用随着浓度的升高而增加。本发明为葡萄膜黑色素瘤的临床治疗提供新的治疗药物，提高了目前针对葡萄膜黑色素瘤疾病的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106994181A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201710142841.X
申请日：2017-03-10
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院
CPC classification number: A61K38/1841
Abstract: 本发明提供的BMP9在制备延缓肝纤维化药物中的应用，所述的BMP9为腺病毒shBMP9或BMP9中和抗体。本发明采用BMP9制备的药物能在一定程度上延缓肝纤维化的进程，BMP9作为有效成分应用于开发治疗和防治肝纤维化的药物，十分具有实用价值，开拓了一个新的药物研发的领域。
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公开(公告)号：CN115054605A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210835405.1
申请日：2022-07-15
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC: A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了G9a抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤的药物中的应用，所述G9a抑制剂选自化合物Ⅰ及其盐酸盐、化合物Ⅱ及其盐酸盐的任意一种或任意两种以上的组合，所述化合物Ⅰ是UNC0631，分子式为C37H61N7O2，所述化合物Ⅱ是BIX01294，分子式为C28H38N6O2，在体外和体内水平上验证了G9a抑制剂可有效杀伤葡萄膜黑色素瘤细胞，有效抑制其增殖，可将肿瘤细胞周期阻滞在G1期，S期细胞比例减少，诱导肿瘤凋亡，降低其迁移能力，且药物作用随着浓度的升高而增加。本发明为葡萄膜黑色素瘤的临床治疗提供新的治疗药物，提高了目前针对葡萄膜黑色素瘤疾病的治疗效果。
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公开(公告)号：CN112656795A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202011282196.X
申请日：2020-11-16
Applicant: 华东理工大学 , 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC: A61K31/4748 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D491/18
Abstract: 本发明涉及一种具有四氢异喹啉母核的化合物防己诺林碱在抗结膜黑色素瘤方面的应用及其作用机制研究。具体地，本发明实验表明防己诺林碱通过直接靶向远端上游结合蛋白2(FUBP2)，从而减少c‑Myc蛋白的基因表达，并下调c‑Myc下游同源重组(HR)通路关键蛋白RAD51和BRCA1的表达，达到抑制肿瘤复制的目的。本发明化合物可以与顺铂或奥拉帕尼联合给药来增加其抗结膜黑色素瘤的药效，降低药物毒性，因此具有良好的临床应用前景。
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