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公开(公告)号：CN102512436B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201110402338.6
申请日：2011-12-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/7076 , A61K31/203 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种具有协同作用的治疗t(11;17)急性早幼粒细胞白血病的组合药物，所述的组合药物由ATRA和8-CPT-cAMP组成。本发明还提供一种组合药物在制备治疗t(11;17)急性早幼粒细胞白血病药物中的应用。本发明优点在于：通过使用本发明的组合药物，发挥两种药的协同作用，逆转t(11;17)白血病细胞对ATRA的耐药性，显著抑制白血病细胞生长，促进其分化成熟；两药组合在显著提高疗效的同时对正常的骨髓干细胞无明显毒副作用；使用本发明的组合药物可以克服现有技术中单独使用一种药物引起耐药的缺点。
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公开(公告)号：CN108137593B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201580080529.1
申请日：2015-04-21
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学 , 布兰迪斯大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供新型化合物以及使用这类化合物治疗或预防癌症的方法。
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公开(公告)号：CN120058665A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510108073.0
申请日：2025-01-23
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: C07D319/20 , C07D231/18 , C07D405/04 , C07D231/56 , C07D413/06 , C07D249/12 , A61K31/496 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类靶向TEA域转录因子1的化合物及其抗肿瘤活性的应用，所述化合物的结构通式如下所示：其中，R独自选自下列基团中的一个： 本发明的化合物能够有效共价结合TEA域转录因子1的CYS359或CYS327，并且能够抑制肿瘤细胞的生长，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111954532A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201880092312.6
申请日：2018-04-13
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/5377 , A61K31/4188 , A61K31/381 , C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 一种作为微管抑制剂的杂芳基酰胺类化合物的抗肿瘤多药耐药性、治疗癌症的用途以及蛋白质‑药物分子复合物。从使用通过致癌RAS转化的细胞的高通量药物筛选，鉴定了阻断细胞增殖的先导杂芳基酰胺化合物。构效关系分析表明，该系列的骨架(以I‑28为示例)是肿瘤细胞生长的有效抑制剂。进一步分析表明，这种化合物在体外和体内都显示出抗肿瘤MDR的良好的药理学性质。总之，一种由I‑28代表的新型骨架，该骨架可以开发为癌症治疗剂，特别是对于肿瘤多重抗性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111295387A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201880071456.3
申请日：2018-11-02
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/425 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及杂芳基酰胺类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用；具体地，涉及一类具有广谱抗肿瘤活性的化合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108137593A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201580080529.1
申请日：2015-04-21
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学 , 布兰迪斯大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供新型化合物以及使用这类化合物治疗或预防癌症的方法。
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公开(公告)号：CN117778514A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311502097.1
申请日：2023-11-13
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
Abstract: 本发明公开了一种基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向NRAS突变先导化合物的方法，先构建稳定表达GFP‑NRAS G12D的HEK 293T细胞系后进行多孔板培养，而后加入待选药物进行孵育，并采用高内涵细胞成像自动化技术进行筛选，将M/C比低于0.05的化合物列为候选化合物。本发明具有操作简便、通量高、反馈迅速等优点，基于该技术筛选和开发靶向抑制NRAS质膜定位的转化研究，在多样性骨架库(4131个化合物)筛选新的可抑制NRAS G12D突变蛋白细胞内定位的活性小分子化合物工具，为NRAS突变白血病干预手段提供了新策略。
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公开(公告)号：CN109748927A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711069948.2
申请日：2017-11-03
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及杂芳基酰胺类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用；具体地，涉及一类具有广谱抗肿瘤活性的化合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102512436A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110402338.6
申请日：2011-12-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/7076 , A61K31/203 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种具有协同作用的治疗t(11;17)急性早幼粒细胞白血病的组合药物，所述的组合药物由ATRA和8-CPT-cAMP组成。本发明还提供一种组合药物在制备治疗t(11;17)急性早幼粒细胞白血病药物中的应用。本发明优点在于：通过使用本发明的组合药物，发挥两种药的协同作用，逆转t(11;17)白血病细胞对ATRA的耐药性，显著抑制白血病细胞生长，促进其分化成熟；两药组合在显著提高疗效的同时对正常的骨髓干细胞无明显毒副作用；使用本发明的组合药物可以克服现有技术中单独使用一种药物引起耐药的缺点。
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