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发明公开
基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向NRAS突变先导化合物的方法审中-实审

公开(公告)号：CN117778514A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311502097.1

申请日：2023-11-13

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 焦波 , 严磊 , 张倩倩

IPC: C12Q1/02 , C12N15/867 , C12N15/65 , G01N21/64 , G16B20/50 , G16B15/30

Abstract: 本发明公开了一种基于高内涵细胞成像自动化技术筛选靶向NRAS突变先导化合物的方法，先构建稳定表达GFP‑NRAS G12D的HEK 293T细胞系后进行多孔板培养，而后加入待选药物进行孵育，并采用高内涵细胞成像自动化技术进行筛选，将M/C比低于0.05的化合物列为候选化合物。本发明具有操作简便、通量高、反馈迅速等优点，基于该技术筛选和开发靶向抑制NRAS质膜定位的转化研究，在多样性骨架库(4131个化合物)筛选新的可抑制NRAS G12D突变蛋白细胞内定位的活性小分子化合物工具，为NRAS突变白血病干预手段提供了新策略。

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