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公开(公告)号：CN108137593B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201580080529.1
申请日：2015-04-21
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学 , 布兰迪斯大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供新型化合物以及使用这类化合物治疗或预防癌症的方法。
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公开(公告)号：CN109748927A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711069948.2
申请日：2017-11-03
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及杂芳基酰胺类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用；具体地，涉及一类具有广谱抗肿瘤活性的化合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111295387A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201880071456.3
申请日：2018-11-02
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/425 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及杂芳基酰胺类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用；具体地，涉及一类具有广谱抗肿瘤活性的化合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108137593A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201580080529.1
申请日：2015-04-21
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 厦门大学 , 布兰迪斯大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供新型化合物以及使用这类化合物治疗或预防癌症的方法。
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公开(公告)号：CN111954532A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201880092312.6
申请日：2018-04-13
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/5377 , A61K31/4188 , A61K31/381 , C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 一种作为微管抑制剂的杂芳基酰胺类化合物的抗肿瘤多药耐药性、治疗癌症的用途以及蛋白质‑药物分子复合物。从使用通过致癌RAS转化的细胞的高通量药物筛选，鉴定了阻断细胞增殖的先导杂芳基酰胺化合物。构效关系分析表明，该系列的骨架(以I‑28为示例)是肿瘤细胞生长的有效抑制剂。进一步分析表明，这种化合物在体外和体内都显示出抗肿瘤MDR的良好的药理学性质。总之，一种由I‑28代表的新型骨架，该骨架可以开发为癌症治疗剂，特别是对于肿瘤多重抗性。
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公开(公告)号：CN115429805A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202110610982.6
申请日：2021-06-01
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种抗FLT3‑ITD耐药突变型急性髓系白血病药物。具体地，本发明提供了一种小分子化合物KX02的用途，其可以作为FLT3激酶的抑制剂，发挥抗FLT3‑ITD耐药突变型急性髓系白血病作用。实验证明，KX02通过抑制白血病细胞内FLT3蛋白激酶的磷酸化，同时破坏细胞内微管结构来发挥抑制白血病细胞生长的作用。因此，本发明为在使用现有FLT3抑制剂后出现耐药性的患者提供了治疗选择，同时也为设计FLT3靶点提供了新的思路。
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