一种S型3-羟基-3-炔基氧化吲哚类化合物及其合成方法与应用

    公开(公告)号:CN105906544B

    公开(公告)日:2018-11-16

    申请号:CN201610237008.9

    申请日:2016-04-15

    Abstract: 本发明公开了一种S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物,其结构通式如(I)所示,R1为吸电子基团;R2为氢原子、C1‑4烷基、苯基、苄基及其衍生物或萘基;R3为苯基及其衍生物、萘基、环己烯基、噻吩、吡啶或呋喃;本发明还公开了该化合物的合成方法以及该化合物作为原料在有机合成中的应用。本发明的结构通式(I)所示的S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物具有结构新颖,合成方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、原子经济性好、对映选择性高等优点,因而具有较大的应用前景和社会经济效益。

    一种5‑氢‑1,4‑苯并二氮杂卓类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN106883188A

    公开(公告)日:2017-06-23

    申请号:CN201710040201.8

    申请日:2017-01-19

    Abstract: 本发明公开了一种5‑氢‑1,4‑苯并二氮杂卓类化合物,其结构通式如(I)所示,其中R1选自氢原子、甲基或氟;R2和R3分别选自苯基衍生物、萘基或噻吩。本发明还公开了上述化合物的合成方法。本发明首次以碘单质或碘化物为催化剂,以2‑氨基苄胺类化合物和1,2‑二取代乙炔类化合物为起始原料合成5‑氢‑1,4‑苯并二氮杂卓类化合物,该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、产物收率高等优点,且为今后对该类化合物的活性等研究提供了重要的基础。

    一种5-氢-1, 4-苯并二氮杂卓类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN106883188B

    公开(公告)日:2020-06-30

    申请号:CN201710040201.8

    申请日:2017-01-19

    Abstract: 本发明公开了一种5‑氢‑1,4‑苯并二氮杂卓类化合物,其结构通式如(I)所示,其中R1选自氢原子、甲基或氟;R2和R3分别选自苯基衍生物、萘基或噻吩。本发明还公开了上述化合物的合成方法。本发明首次以碘单质或碘化物为催化剂,以2‑氨基苄胺类化合物和1,2‑二取代乙炔类化合物为起始原料合成5‑氢‑1,4‑苯并二氮杂卓类化合物,该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、产物收率高等优点,且为今后对该类化合物的活性等研究提供了重要的基础。

    一种1,2-二酮衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN104892377B

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201510230736.2

    申请日:2015-05-08

    Inventor: 郭勋祥 顾大伟

    Abstract: 本发明公开了一种通过炔类化合物制备1,2‑二酮衍生物的合成方法。该方法为:在氮气氛围下,以锌盐作为催化剂,将炔类化合物、氧化剂和有机溶剂混合,加热反应得到所述的1,2‑二酮衍生物。本发明底物兼容性宽泛,条件温和,合成产率高。本发明所用的催化剂为廉价且环境友好的金属锌盐,所用的底物是简单易得的炔类化合物,具有成本低廉、收率高、操作简单、原料易得、易于工业化生产等优点。

    吡喃酮并[3,4-b]吲哚衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN104003995B

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201410217654.X

    申请日:2014-05-20

    Inventor: 郭勋祥 顾大伟

    Abstract: 本发明公开了一类吡喃酮并[3,4‑b]吲哚衍生物及其合成方法。本发明吡喃酮并[3,4‑b]吲哚衍生物的结构式如通式所示。其合成方法是:在氮气氛围下,以铜盐作为催化剂,将吲哚衍生物、炔类化合物、碱和有机溶剂混合,加热反应得到所述的吡喃酮并[3,4‑b]吲哚衍生物。本发明采用串联反应,简化了合成工艺,提高了合成效率。本发明所用的催化剂为廉价金属铜盐,所用的底物是简单易得的吲哚衍生物和炔类化合物,具有成本低廉、收率高、操作简单、原料易得、易于工业化生产等优点。

    吡喃酮并[3,4-b]吲哚衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN104003995A

    公开(公告)日:2014-08-27

    申请号:CN201410217654.X

    申请日:2014-05-20

    Inventor: 郭勋祥 顾大伟

    CPC classification number: C07D491/052

    Abstract: 本发明公开了一类吡喃酮并[3,4-b]吲哚衍生物及其合成方法。本发明吡喃酮并[3,4-b]吲哚衍生物的结构式如通式所示。其合成方法是:在氮气氛围下,以铜盐作为催化剂,将吲哚衍生物、炔类化合物、碱和有机溶剂混合,加热反应得到所述的吡喃酮并[3,4-b]吲哚衍生物。本发明采用串联反应,简化了合成工艺,提高了合成效率。本发明所用的催化剂为廉价金属铜盐,所用的底物是简单易得的吲哚衍生物和炔类化合物,具有成本低廉、收率高、操作简单、原料易得、易于工业化生产等优点。

Patent Agency Ranking