公开(公告)号：CN106883188B

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201710040201.8

申请日：2017-01-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 郭勋祥 ,  訾晶 ,  顾大伟 ,  张燕

IPC: C07D243/14

Abstract: 本发明公开了一种5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物，其结构通式如(I)所示，其中R1选自氢原子、甲基或氟；R2和R3分别选自苯基衍生物、萘基或噻吩。本发明还公开了上述化合物的合成方法。本发明首次以碘单质或碘化物为催化剂，以2‑氨基苄胺类化合物和1，2‑二取代乙炔类化合物为起始原料合成5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物，该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、产物收率高等优点，且为今后对该类化合物的活性等研究提供了重要的基础。

公开(公告)号：CN106902123B

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201710041038.7

申请日：2017-01-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 郭勋祥 ,  訾晶 ,  何昆燕 ,  张燕

IPC: A61K31/5513 ,  C07D409/04 ,  C07D243/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物在治疗肝癌中的应用，所述的5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物对HepG2人肝癌细胞株和Huh7人肝癌细胞株具有良好的抑制作用；在所测试的七种5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物中，化合物7在浓度为30μM时，对HepG2人肝癌细胞株的抑制率可达70％，对Huh7人肝癌细胞株的抑制率可达64％。本发明首次公开了该类化合物在制备治疗肝癌药物中的用途，且对于肝癌细胞的抑制活性强，因此5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN106902123A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710041038.7

申请日：2017-01-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 郭勋祥 ,  訾晶 ,  何昆燕 ,  张燕

IPC: A61K31/5513 ,  C07D409/04 ,  C07D243/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物在治疗肝癌中的应用，所述的5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物对HepG2人肝癌细胞株和Huh7人肝癌细胞株具有良好的抑制作用；在所测试的七种5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物中，化合物7在浓度为30μM时，对HepG2人肝癌细胞株的抑制率可达70％，对Huh7人肝癌细胞株的抑制率可达64％。本发明首次公开了该类化合物在制备治疗肝癌药物中的用途，且对于肝癌细胞的抑制活性强，因此5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN105906544B

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201610237008.9

申请日：2016-04-15

Applicant: 上海交通大学 ,  华东理工大学

Inventor： 郭勋祥 ,  许宁 ,  顾大伟 ,  訾晶 ,  伍新燕

IPC: C07D209/38 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物，其结构通式如（I）所示，R1为吸电子基团；R2为氢原子、C1‑4烷基、苯基、苄基及其衍生物或萘基；R3为苯基及其衍生物、萘基、环己烯基、噻吩、吡啶或呋喃；本发明还公开了该化合物的合成方法以及该化合物作为原料在有机合成中的应用。本发明的结构通式（I）所示的S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物具有结构新颖，合成方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、原子经济性好、对映选择性高等优点，因而具有较大的应用前景和社会经济效益。

公开(公告)号：CN106883188A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710040201.8

申请日：2017-01-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 郭勋祥 ,  訾晶 ,  顾大伟 ,  张燕

IPC: C07D243/14

Abstract: 本发明公开了一种5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物，其结构通式如(I)所示，其中R1选自氢原子、甲基或氟；R2和R3分别选自苯基衍生物、萘基或噻吩。本发明还公开了上述化合物的合成方法。本发明首次以碘单质或碘化物为催化剂，以2‑氨基苄胺类化合物和1，2‑二取代乙炔类化合物为起始原料合成5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物，该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、产物收率高等优点，且为今后对该类化合物的活性等研究提供了重要的基础。

公开(公告)号：CN105906544A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610237008.9

申请日：2016-04-15

Applicant: 上海交通大学 ,  华东理工大学

Inventor： 郭勋祥 ,  许宁 ,  顾大伟 ,  訾晶 ,  伍新燕

IPC: C07D209/38 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D209/38 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明公开了一种S型3?羟基?3?炔基氧化吲哚类化合物，其结构通式如（I）所示，R1为吸电子基团；R2为氢原子、C1?4烷基、苯基、苄基及其衍生物或萘基；R3为苯基及其衍生物、萘基、环己烯基、噻吩、吡啶或呋喃；本发明还公开了该化合物的合成方法以及该化合物作为原料在有机合成中的应用。本发明的结构通式（I）所示的S型3?羟基?3?炔基氧化吲哚类化合物具有结构新颖，合成方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、原子经济性好、对映选择性高等优点，因而具有较大的应用前景和社会经济效益。