公开(公告)号：CN102106825A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200910247348.X

申请日：2009-12-29

Applicant: 上海中西制药有限公司 ,  上海中西三维药业有限公司

Inventor： 郑斯骥 ,  张琦 ,  任亚洲

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4985 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61P25/20

CPC classification number: A61K31/4985 ,  A61K9/1611

Abstract: 本发明公开了一种佐匹克隆固体制剂的制备方法：将佐匹克隆溶于含酸化剂的酸性溶液中，制得含药酸性液；之后，将碱化剂、辅料和所述的含药酸性液均匀的混合，进行湿法制粒；其中，所述的碱化剂为使碱化剂与含药酸性液的混合液的酸性相对于含药酸性液的酸性降低的试剂。本发明还公开了上述方法制得的佐匹克隆固体制剂。本发明的方法避免了机械粉碎处理所带来的污染严重、损耗大和安全隐患严重的缺陷，操作简便易行，安全系数高，易应用于工业化生产。该方法制得的佐匹克隆固体制剂具有优异的溶出特性、稳定性和含量均匀度。

公开(公告)号：CN101766579A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200910215411.1

申请日：2009-12-25

Applicant: 上海中西制药有限公司

Inventor： 郑斯骥 ,  丁云晖 ,  任亚洲

IPC: A61K9/24 ,  A61K31/381 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种度洛西汀的缓释肠溶制剂及其芯材和制备方法。该芯材由药物活性成分度洛西汀或其盐和药学上可接受的辅料组成，其中，所述的药学上可接受的辅料中含有热熔材料，该热熔材料至少包括一种水溶性热熔材料和一种憎水性热熔材料，并且热熔材料的含量为20％～35％，度洛西汀或其盐的含量50％～75％，其余为其他的药学上可接受的辅料，所述的百分比为其占芯材总量的质量百分比。本发明采用热熔工艺制备度洛西汀的缓释肠溶制剂的芯材，避免了制备中水分或有机溶剂的引入，减少了主药的降解和溶剂残留；适当延迟了度洛西汀在肠道中的释放，在pH6.8磷酸盐缓冲液中4小时释放量为总量的70％以上，有利于降低患者的不良反应。

公开(公告)号：CN102106825B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN200910247348.X

申请日：2009-12-29

Applicant: 上海中西制药有限公司 ,  上海中西三维药业有限公司

Inventor： 郑斯骥 ,  张琦 ,  任亚洲

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4985 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61P25/20

CPC classification number: A61K31/4985 ,  A61K9/1611

Abstract: 本发明公开了一种佐匹克隆固体制剂的制备方法：将佐匹克隆溶于含酸化剂的酸性溶液中，制得含药酸性液；之后，将碱化剂、辅料和所述的含药酸性液均匀的混合，进行湿法制粒；其中，所述的碱化剂为使碱化剂与含药酸性液的混合液的酸性相对于含药酸性液的酸性降低的试剂。本发明还公开了上述方法制得的佐匹克隆固体制剂。本发明的方法避免了机械粉碎处理所带来的污染严重、损耗大和安全隐患严重的缺陷，操作简便易行，安全系数高，易应用于工业化生产。该方法制得的佐匹克隆固体制剂具有优异的溶出特性、稳定性和含量均匀度。

公开(公告)号：CN101766579B

公开(公告)日：2012-02-22

申请号：CN200910215411.1

申请日：2009-12-25

Applicant: 上海中西制药有限公司

Inventor： 郑斯骥 ,  丁云晖 ,  任亚洲

IPC: A61K9/24 ,  A61K31/381 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种度洛西汀的缓释肠溶制剂及其芯材和制备方法。该芯材由药物活性成分度洛西汀或其盐和药学上可接受的辅料组成，其中，所述的药学上可接受的辅料中含有热熔材料，该热熔材料至少包括一种水溶性热熔材料和一种憎水性热熔材料，并且热熔材料的含量为20％～35％，度洛西汀或其盐的含量50％～75％，其余为其他的药学上可接受的辅料，所述的百分比为其占芯材总量的质量百分比。本发明采用热熔工艺制备度洛西汀的缓释肠溶制剂的芯材，避免了制备中水分或有机溶剂的引入，减少了主药的降解和溶剂残留；适当延迟了度洛西汀在肠道中的释放，在pH6.8磷酸盐缓冲液中4小时释放量为总量的70％以上，有利于降低患者的不良反应。