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公开(公告)号：CN103570698B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210351535.4
申请日：2012-09-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D209/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及用于制备维拉佐酮的化合物及其中间体和应用。用于制备维拉佐酮的化合物如式Ⅰ所示，合成式Ⅰ化合物的中间体如式Ⅱ所示。式Ⅰ化合物可在制备维拉佐酮及其药学上可接受盐中应用。式Ⅰ化合物作为新中间体在制备维拉佐酮中应用，克服了现有文献报道的缺陷，避免使用毒性较大的金属催化剂及其有机磷配体，大幅降低了制备成本，简化了操作，质量稳定可控，更适合大量工业化制备。
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公开(公告)号：CN104177324B
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201310189939.2
申请日：2013-05-20
Applicant: 南京工业大学 , 江苏省药物研究所有限公司 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种呫吨酮类化合物及其抗抑郁用途，化合物为具有式（I）结构或其药学上可接受的盐。该类化合物经实验表明，具有良好的抗抑郁活性，其中部分化合物的抗抑郁活性优于文拉法辛，因此本发明的化合物及其药用盐可以用于制备抗抑郁药物。
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公开(公告)号：CN105524057A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201610004143.9
申请日：2013-03-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61P25/18
CPC classification number: C07D417/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明属于化合物领域，涉及盐酸鲁拉西酮的新晶型及其制备方法。本发明B型盐酸鲁拉西酮晶体用于治疗和预防中枢神经系统疾病，特别是精神分裂症。
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公开(公告)号：CN105481774A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201610051814.7
申请日：2016-01-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D233/58
Abstract: 本发明提供一种盐酸右美托咪定C，该晶型C以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射谱图在7.511、11.983、12.622、16.307、17.597、24.084处显示特征峰。该晶型具有好的稳定性和水溶性。
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公开(公告)号：CN103288716B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201210052389.5
申请日：2012-03-02
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R1为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103360305B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
Abstract: 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
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公开(公告)号：CN104628679A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310554453.4
申请日：2013-11-08
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D295/192 , C07D295/205 , C07D213/74
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D295/192 , C07D213/74 , C07D295/205
Abstract: 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5-甲磺酰基-2-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin，各步中间体不需要进一步纯化，其总收率可达80%以上。
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公开(公告)号：CN104177324A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310189939.2
申请日：2013-05-20
Applicant: 南京工业大学 , 江苏省药物研究所有限公司 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61P25/24
CPC classification number: C07D311/86
Abstract: 本发明公开了一种呫吨酮类化合物及其抗抑郁用途，化合物为具有式（I）结构或其药学上可接受的盐。该类化合物经实验表明，具有良好的抗抑郁活性，其中部分化合物的抗抑郁活性优于文拉法辛，因此本发明的化合物及其药用盐可以用于制备抗抑郁药物。
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公开(公告)号：CN104031041A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201310071135.2
申请日：2013-03-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 本发明属于化合物领域，涉及盐酸鲁拉西酮的新晶型及其制备方法。本发明A、B、C型盐酸鲁拉西酮晶体用于治疗和预防中枢神经系统疾病，特别是精神分裂症。
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公开(公告)号：CN103360305A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
Abstract: 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
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