公开(公告)号：CN101759668A

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：CN200910264122.0

申请日：2009-12-30

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 吴斌 ,  许逸 ,  李萍 ,  张晓平 ,  李飞 ,  王秀珍

IPC: C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一类取代的肉桂酰胺衍生物及其作为脑神经保护剂在制药中的应用。本发明涉及的取代的肉桂酰胺衍生物是具有的结构为通式(I)化合物的游离碱和盐。本发明的化合物在动物实验中显示出对动物脑缺血模型具有治疗作用。本发明的化合物对缺血性脑卒中后的脑神经有保护作用，可用于制备缺血性脑卒中后的脑神经保护剂，用于治疗缺血性脑卒中。

公开(公告)号：CN101565485A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200910027180.1

申请日：2009-05-22

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 李飞 ,  殷晓佳 ,  江珂 ,  彭艳 ,  都述虎 ,  胡琴 ,  周学敏

IPC: C08F220/28 ,  C08F222/14 ,  C08F220/06 ,  C08F220/14 ,  C08F220/56 ,  C08F2/44 ,  C08J9/26

Abstract: 一种炔雌醇类似物的分子印迹聚合物的制备方法，制备步骤为：a.以17－乙基雌二醇为模板，将模板分子、功能单体、交联剂、致孔剂和引发剂混合，超声，在氮气气氛下，于60℃聚合12～24h，得聚合物；b.将上步制备的聚合物离心，弃去上清液，用甲醇－乙酸混合液浸洗去除模板分子，得到分子印迹聚合物；c.将聚合物真空干燥。由于模板与炔雌醇、雌二醇在色谱柱上很容易分离开，从而使制备的MIP在用于固相萃取材料时不会因为模板的泄漏而影响结果的准确度。制备的MIP对17－乙基雌二醇、炔雌醇、雌二醇呈现明显的亲和性，而相应的非印迹聚合物(无模板存在下用同样条件制备的聚合物)表现出非常低的亲和性。

公开(公告)号：CN101492384A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200910025698.1

申请日：2009-03-06

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 朱东亚 ,  李飞 ,  季兴 ,  周丽 ,  吴斌

IPC: C07C229/64 ,  A61K31/606 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及氨基水杨酸类衍生物及其作为神经保护剂的应用。一种氨基水杨酸衍生物，结构符合下述通式(I)，R1、R2、R3、R5中至少有一个为－OH；R1、R2、R3、R5不为－OH时，为－H、－OCH3、－F、－Cl、－Br、－CF3或－NO3；R4为－OCH3、－F、－Cl、－Br、－CF3或－NO3；R6、R7为－COOH或－OH；当R6为－COOH时，R7为－OH；当R6为－OH时，R7为－COOH。本发明中目标化合物对谷氨酸诱导的PC12细胞损伤有较强的保护作用，且目标化合物是通过特异性阻断PSD－95与nNOS偶联而发挥其药理作用。

公开(公告)号：CN117843548A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202410058302.8

申请日：2024-01-16

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 陈维琳 ,  赵怡凡 ,  李飞 ,  姜波 ,  余威 ,  孔维政 ,  刘行 ,  张旻越 ,  梁振楚

IPC: C07D209/18 ,  C07D209/14 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  A61P35/00 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明公开了结构如通式I所示的苄基吲哚类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或其前药。本发明苄基吲哚类化合物具有较强的体外HDAC酶抑制活性，在多种肿瘤细胞中表现出显著的抗肿瘤活性。本发明还公开了所述的苄基吲哚类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或其前药在制备HDAC酶抑制剂中的用途。本发明还公开了所述的苄基吲哚类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或其前药在制备治疗HDAC酶异常表达所致疾病的药物中的用途。本发明还公开了所述的苄基吲哚类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或其前药在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111675644B

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202010510170.X

申请日：2020-06-08

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 陈冬寅 ,  冯黎黎 ,  李飞 ,  杨磊 ,  盛刚 ,  陈轩 ,  韩峰

IPC: C07D209/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

Abstract: 一种吲哚类二芳基甲烷化合物及其制备方法和应用，该类化合物以吲哚‑3‑甲醇乙酸酯衍生物和苯酚衍生物为原料，通过傅‑克烷基化反应制备。本发明原料经济易得，合成过程采用一锅法，避免多步操作，操作简便，反应条件温和。CCK8检测法进行活性测试研究结果显示，该类化合物对多种肿瘤细胞株具有良好的抑制活性，具有较好的医药应用前景。

公开(公告)号：CN110840907B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN201910822596.6

申请日：2019-09-02

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 李飞 ,  赵梓全 ,  陈睿泽 ,  李元盛 ,  陈冬寅 ,  辛洪亮 ,  董泽中 ,  夏奕

IPC: A61K31/7072 ,  A61P35/00

Abstract: 一类自由基敏感的尿嘧啶类ProTide前药及其药物用途，其化学结构符合通式(I):其中：Ar为R为‑F或‑CF3。本发明所述的自由基敏感的尿嘧啶类ProTide前药在自由基条件下能够释放出尿嘧啶类抗肿瘤活性成分，产生较强的细胞毒性。具有优异的抗肿瘤作用和良好的安全性，可用于治疗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN110218202B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN201910504678.6

申请日：2019-06-12

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 李飞 ,  杨磊 ,  孙炎 ,  朱东亚 ,  罗春霞 ,  蒋南 ,  陈冬寅

IPC: C07D295/088 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04

Abstract: 一类N‑苄基取代的氨基水杨酸2‑坎醇酯的哌嗪衍生物及其药物用途，结构符合通式(I)：其中：R为‑H，‑CH3。该类药物具有较好的水溶性和口服生物利用度，有利于药物制剂；与ZL006‑05相比，口服后血药浓度更高，并且具有缓释长效作用。可用于制备治疗脑卒中、神经病理性疼痛等疾病的药物。

公开(公告)号：CN110559255B

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN201910840685.3

申请日：2019-09-06

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 朱东亚 ,  李瑞 ,  曾家琪 ,  李飞 ,  苏平 ,  曲珂润 ,  周萍 ,  刘文娟 ,  刘秀

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/02 ,  A61K31/606 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明涉及一种ZL006温敏凝胶及其制备方法，ZL006温敏凝胶，包括以下组分：ZL006：1‑10%、温敏材料：25‑30%、助溶剂：5‑10%、抗氧剂：0.1‑0.5%；水：余量。温敏材料是P407，助溶剂为葡甲胺和精氨酸，抗氧剂为亚硫酸钠。制备方法是：将助溶剂加入蒸馏水中溶解完全，调pH值至10附近，加入ZL006、抗氧剂，搅拌混匀；加入温敏材料，冰浴条件下，搅拌均匀，冷藏溶胀过夜，即得澄明、分散均匀的温敏凝胶。将ZL006包载在凝胶内，增加了ZL006的稳定性，极大的延长了药物作用时间，单次给药即可维持良好，稳定且持久的镇痛作用，减少给药次数以及提高依从性。

公开(公告)号：CN111320650B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202010083028.1

申请日：2020-02-07

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 李飞 ,  韩峰 ,  陈冬寅 ,  蒋南 ,  赵梓全 ,  杨磊 ,  周宇 ,  董泽中 ,  李元盛

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/14

Abstract: Remdesivir的衍生物及其药物用途，结构符合通式(I)该类药物在自由基富集环境中能够迅速释放出活性成分，可用于制备治疗冠状病毒性感染的药物。

公开(公告)号：CN110183371B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201910288764.8

申请日：2019-04-11

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 陈冬寅 ,  杨磊 ,  李飞 ,  陈轩 ,  陈超 ,  周宇 ,  董泽中

IPC: C07D209/18

Abstract: 一种扎鲁司特中间体的制备工艺，该化合物是制备白三烯拮抗剂药物扎鲁司特的重要中间体。以(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)乙酸甲酯和3‑甲氧基苯甲酸甲酯为原料，在酸化蒙脱土的作用下，于惰性溶剂中，加热反应至原料消失，过滤得到3‑甲氧基‑4‑[(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)甲基]苯甲酸甲酯；上述化合物在碱性条件下，水解得到目标产物。本发明提供了合成扎鲁司特重要中间体的一种新工艺路线，具有操作简便，反应成本低，产品收率高，环境友好的技术优点，可满足医药产品规模化生产需求。