公开(公告)号：CN108727234A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710271831.6

申请日：2017-04-24

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张伟 ,  李英霞 ,  周扬 ,  艾菁 ,  唐帅

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一类新的可抑制组织蛋白酶D活性、具有通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法；本发明还涉及包含此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及该化合物或其药学上可接受盐及其药物组合物在制备防治癌症的药物中的应用。本发明的化合物其药学上可接受的盐可有效抑制组织蛋白酶D的活性，有防治肿瘤的潜在应用价值。

公开(公告)号：CN107513068A

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201610428765.4

申请日：2016-06-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  王玉明 ,  艾菁 ,  范珺 ,  戴阳 ,  丁健

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有FGFR抑制活性的新型化合物及其制备和应用。具体地，本发明所述化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或FGFR相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107417687A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710060243.8

申请日：2017-01-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN104910118B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201410093055.1

申请日：2014-03-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  耿美玉 ,  徐济民 ,  艾菁 ,  张仰明 ,  彭霞

IPC: C07D311/16 ,  A61K31/37 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双香豆素类化合物、其制备方法以及作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的双香豆素类化合物具有以下通式I的结构，其具有广谱的激酶抑制活性以及对于c‑Met激酶具有直接的抑制活性，因此本发明的化合物可用于制备抗肿瘤药物的用途。通式I。

公开(公告)号：CN106032359A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510102633.8

申请日：2015-03-09

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  耿美玉 ,  刘健 ,  丁健 ,  张伟 ,  艾菁

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型吲唑类化合物，其制备方法和应用，以及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及其作为药物用以制备治疗与酪氨酸激酶FGFR相关的疾病，特别是FGFR相关的癌症的药物中的用途。本发明的吲唑类化合物化学式如下通式I所示，式中取代基如权利说明书所定义；所属化合物经生物实验结果表明，对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)具有良好的抑制活性，可用作制备防治与FGFR相关的疾病的药物，特别是制备治疗与FGFR相关的癌症的药物。

公开(公告)号：CN103214481B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210020009.X

申请日：2012-01-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  耿美玉 ,  张登友 ,  艾菁 ,  罗成 ,  李淳朴 ,  陈曦 ,  梁中洁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  蒋华良 ,  丁健 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一类如下通式(I)所示的咪唑并[1，2?a]吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及在制备治疗酪氨酸激酶c?Met信号转导通路相关的细胞增生疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105175351A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201410239301.X

申请日：2014-05-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  蒋晓龙 ,  艾菁 ,  彭霞

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供一种具有通式(I)所示的结构的3-氨基-苯并五元杂环化合物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，以及在制备用于抑制酪氨酸激酶c-Met活性的药物中的用途；在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(c-Met)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进相关的疾病以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。本发明实现了目标化合物对c-Met与VEGFR2活性的分离，并且它们保留了较好的c-Met抑制活性。

公开(公告)号：CN104211687A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310217139.7

申请日：2013-05-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  赵垠莹 ,  彭霞 ,  丁健

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I所示的杂环取代的吲哚并萘酮衍生物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂可用于预防和/或治疗与渐变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化或运动功能亢进等疾病，或者与血管新生或癌转移相关的疾病，尤其是用于治疗和/或预防肿瘤生长或转移等疾病。

公开(公告)号：CN103664903A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210324492.0

申请日：2012-09-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  刘志清 ,  丁健 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  宋子兰 ,  张静 ,  纪寅淳

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I表示的苯氮卓类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗生物体内与渐变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病的药物以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102731409A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110087884.5

申请日：2011-04-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  刑唯强 ,  艾菁 ,  盛佳 ,  王英

IPC: C07D237/16 ,  C07D237/22 ,  C07D237/18 ,  C07D237/14 ,  C07D409/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/635 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的哒嗪酮类化合物、包含该化合物的药物组合物、其制备方法以及该化合物及其组合物作为c-Met抑制剂的用途。