公开(公告)号：CN118382629A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202280081169.7

申请日：2022-12-08

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 中川大辅 ,  津山博昭 ,  吉田隼人 ,  茂木拓马

IPC: C07K1/06 ,  C07C43/23 ,  C07C69/712 ,  C07C235/06 ,  C07C271/16

Abstract: 本发明的课题在于提供一种产率优异的肽化合物的制造方法、产率优异的保护基形成用试剂及新型的取代苄基化合物。根据本发明，提供一种包括使用由下述式(1)表示的取代苄基化合物的工序的肽化合物的制造方法。式(1)中，Y表示‑OH、‑NHR、‑SH或‑X，R表示氢原子、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基或9‑芴基甲氧基羰基，X表示Cl、Br或I，m表示1或2，n表示1～5的整数，RB分别独立地表示脂肪族烃基，RA分别独立地为脂肪族烃基或具有脂肪族烃基的有机基团，至少一个所述脂肪族烃基的碳数为12以上，式(1)中的苯环除了RA以外还可以具有取代基。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118026846A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202311729779.6

申请日：2023-12-15

Applicant: 江西中医药大学

Inventor： 李铭东 ,  周思雨 ,  钱宇卿

IPC: C07C69/712 ,  C07C67/293 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一种通式为Ⅰ的一类苯氧芳酸酯衍生物，及其在制备治疗高脂血症药物中的应用，其中，R1、R2、R3及R4是氢、卤素、碳原子数为1‑2的饱和烷基或卤素取代的烷基、碳原子数为1‑2的饱和烷氧基。本发明能够浓度依赖性地抑制FFA诱导的HepG2细胞的脂肪堆积，与阳性药阿魏酸的活性相当，甚至超过阳性对照。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111728962B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN201910226170.4

申请日：2019-03-25

Applicant: 绍兴君科臻元医药科技有限公司

Inventor： 仲伯华 ,  李宏武 ,  杨家俊

IPC: A61K31/22 ,  A61K31/19 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  C07C59/125 ,  C07C51/09 ,  C07C69/712 ,  C07C67/31 ,  C07C43/23 ,  C07C41/16 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明涉及式I所示的白藜芦醇衍生物或其可药用盐在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途：#imgabs0#结构式I中，R1为氢原子或C1‑C4的烷基，R2、R3分别独立地为C1‑C3的烷基或氘代烷基，R2、R3相同或不同；所述的C1‑C4的烷基或C1‑C3的烷基任选被以下一个或多个各自独立地选自下列的取代基取代：卤素(例如氟、氯、溴、碘)、甲基、羟基、乙基、氨基、甲氧基、硝基；R4、R5为C1‑C3的取代或未取代的烷基；n为0‑5的整数；所述的纤维化疾病选自肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化及心脏纤维化。

公开(公告)号：CN117886791A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202211224064.0

申请日：2022-10-08

Applicant: 广州楷石医药有限公司

Inventor： 章翔宇 ,  蒋晟 ,  王天雨 ,  叶科 ,  张阔军

IPC: C07D319/06 ,  C07C45/60 ,  C07C47/565 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明公开了一种苯并环己烷并环戊烯酮类化合物及其中间体的制备方法，其中，中间体的制备方法具体如下：#imgabs0#由化合物B经羰基保护反应、偶联反应、脱保护反应和烷基化反应制得。该制备方法反应条件温和，产物收率高，重现性好，操作简便，工艺易放大，原料经济易得。由该中间体制备苯并环己烷并环戊烯酮类化合物，还进行了方法优化，整体显著提高产品总收率，更适宜工业化规模制备，有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN117658749A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202211047040.2

申请日：2022-08-30

Applicant: 南开大学

Inventor： 王佰全 ,  汤士标

IPC: C07B41/08 ,  C07C51/15 ,  C07C63/04 ,  C07C63/06 ,  C07C63/49 ,  C07C65/21 ,  C07C63/70 ,  C07C63/331 ,  C07C65/24 ,  C07C67/313 ,  C07C69/712 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07D213/64 ,  C07D307/91 ,  C07J1/00

Abstract: 本发明公开一种铜化合物催化的芳基硫鎓盐与二氧化碳反应制备芳基羧酸的方法，采用铜化合物作催化剂，二乙基锌作还原剂，在一大气压二氧化碳气氛下，芳基硫鎓盐底物在有机溶剂中室温搅拌反应，然后经酸化、纯化即得芳基羧酸产物。该方法原料易得，操作简单，条件温和，具有良好的官能团耐受性与底物普适性；该方法不仅可以合成各种简单取代的芳基羧酸，还可以用于复杂药物分子的后期羧基化修饰。该方法的实用性在克级规模下也得到验证，展现出良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN113993839B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202180003000.5

申请日：2021-09-22

Applicant: 嘉晨西海(杭州)生物技术有限公司

Inventor： 王子豪

IPC: C07C229/12 ,  C07D239/06 ,  C07D207/12 ,  C07C219/10 ,  C07C217/10 ,  C07C219/14 ,  C07C67/08 ,  C07C69/63 ,  C07C67/31 ,  C07C67/30 ,  C07C69/712 ,  C07C227/18 ,  C07F7/18 ,  A61K9/51 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/14 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K39/00 ,  A61P43/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 的理论治疗提供了理论基础。本发明公开了一种可离子化脂质分子、其制备方法、包含其的组合物、其在制备用作将核酸递送至细胞的载体中的应用及其在制备脂质纳米颗粒LNP的应用，通过改进可离子化脂质分子的结构并对LNP组分方案的调整，提高mRNA‑LNP制剂的作用效力。本发明的可离子化脂质分子具有式(I)的结构：所述可离子化脂质分子与磷脂、胆固醇、聚乙二

公开(公告)号：CN117510323A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202410023865.3

申请日：2024-01-08

Applicant: 成都泰莱康科技有限公司 ,  泰莱康(兰州)化学有限公司

Inventor： 黄永学 ,  郭家杉 ,  李松 ,  田军

IPC: C07C51/09 ,  C07C65/24 ,  C07C51/36 ,  C07C45/45 ,  C07C49/755 ,  C07C45/46 ,  C07C45/64 ,  C07C49/747 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C59/72

Abstract: 本发明公开了一种Ramage Linker中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。以化合物Ⅰ为原料制备wittig试剂，与化合物Ⅱ反应得到中间产物，将中间产物水解后得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ经钯碳催化还原得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ与缩合剂共热，脱水环化得到化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在酸液中脱甲基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ与溴乙酸乙酯发生取代反应，取代产物水解得到化合物Ⅶ；化合物Ⅶ在碱、还原剂存在下反应得到Ramage Linker中间体。本发明改变了关键中间产物2‑(3‑甲氧基苯乙基)苯甲酸的合成方法，无需加热，后处理简单，同时改变化合物Ⅶ的还原方法，提高了收率，降低了中间体不稳定风险和生产成本。

公开(公告)号：CN113891875B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202080039341.3

申请日：2020-07-13

Applicant: 本州化学工业株式会社

Inventor： 佐久间大地 ,  须藤健

IPC: C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  B01J27/08

Abstract: 本发明的课题在于提供一种反应效率良好，且可轻易去除无机盐的联萘类的新型制造方法。作为解决方法，提供一种式(2)所表示的2,2’‑双(烷氧基羰基甲氧基)‑1,1’‑联萘类的制造方法，其特征在于，在碳原子数5～8的脂肪族酮溶剂中，于碱金属碘化物的存在下，使1,1’‑联萘‑2,2’‑二醇与式(1)所表示的氯乙酸酯类进行反应。

公开(公告)号：CN114956924B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202210760782.3

申请日：2022-06-29

Applicant: 河南科技学院

Inventor： 梁磊 ,  李琛 ,  王松林 ,  祝勇 ,  谷永庆 ,  牛红英

IPC: C07B37/04 ,  C07C17/263 ,  C07C25/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C45/68 ,  C07C49/813 ,  C07C47/575 ,  C07C67/307 ,  C07C69/712 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/94 ,  C07C69/78 ,  C07C69/157 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07D213/64 ,  C07D311/86 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07J1/00

Abstract: 芳烃化合物5。本发明为氟代联芳烃类化合物的本发明公开了一种串联/偶联反应合成多氟 合成提供了一种简便、高效、高选择性的合成方代联芳烃的方法，属于有机化学领域。以芳香化 法，反应原料廉价易得，产物结构丰富，产物化合物1为原料，在噻蒽硫氧化物、四氟硼酸‑乙醚 学/区域选择性高，反应后得到的氟代联芳烃化和三氟乙酸酐存在下反应；随后向前述反应所得 合物5，收率中等至优秀。混合物中加入含氟苯甲酸2、钯催化剂和碳酸银；(56)对比文件Chun-Yang He, et al..Pd-CatalyzedOxidative Cross-Coupling ofPerfluoroarenes with AromaticHeterocycles.J. AM. CHEM. SOC..2010,12850–12852.Ye Wei, et al..Pd(OAc)2-CatalyzedOxidative C-H/C-H Cross-Coupling ofElectron-Deficient Polyfluoroarenes withSimple Arenes.J. AM. CHEM. SOC..2010,16377–16379.Huaiqing Zhao, et al..Pd/PR3-Catalyzed Cross-Coupling of AromaticCarboxylic Acids with Electron-DeficientPolyfluoroarenes via Combination ofDecarboxylation with sp2 C-HCleavage.2011,882–893.

公开(公告)号：CN116925012A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210349107.1

申请日：2022-04-01

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 吴小峰 ,  王乐程

IPC: C07D307/24 ,  C07D319/12 ,  C07C69/712 ,  C07C69/675 ,  C07C67/37

Abstract: 本发明涉及一种制备α‑酯基醚的方法。具体地说在钴和氮配体的催化条件下，醚与酚或醇经羰基化制备α‑酯基取代的醚。本发明以自然界中广泛存在的醚类化合物和酚或醇为原料，其中包括环醚、直链醚、酚、醇。以气体CO为羰源，在催化量的廉价金属钴催化剂作用下，以高原子利用率、高收率地获得了醚α位酯化的产品。